目的：构建盐酸小檗碱纳米乳（Berberine hydrochloride Nanoemulsion，BBR-NE）口服给药系统，对其处方、制备工艺、体外特征及药代动力学行为进行考察。建立大鼠高脂血症模型，考察盐酸小檗碱纳米乳对大鼠高脂血症的药效作用。
　　方法：采用水滴加法制备盐酸小檗碱纳米乳，绘制伪三元相图，采用星点设计-效应面法对纳米乳处方进行优化。确定最优处方组成，并对制备的盐酸小檗碱纳米乳的粒径、电位、外观形态进行表征。分别建立纳米乳中盐酸小檗碱的高效液相色谱（HPLC）和血浆中盐酸小檗碱的高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS）含量测定方法，考察纳米乳的体外释药行为和体内药代动力学过程。建立SD大鼠高脂血症动物模型，初步考察小檗碱纳米乳对高脂饮食诱导的大鼠高脂血症的药效作用。
　　结果：确定了盐酸小檗碱纳米乳口服给药系统的最优处方，制备的纳米乳外观澄清透明，呈形状规则、大小均一的球状，平均粒径为68.85±8nm，PDI为0.25±0.03，载药量为0.83mg/g。纳米乳的体外释药结果表明其具有一定的缓释效果，其体外释药行为满足一级释放方程，属于被动扩散。体内药动学研究结果表明，以盐酸小檗碱原料药为参比制剂，BBR-NE的相对生物利用度为306%；以市售片剂为参比制剂，BBR-NE的相对生物利用度为266%。纳米乳组的Cmax为原料药组的200%，为片剂组的192%，且比原料药组及片剂组具有更高的MRT值（是原料药组的173%，是片剂组的153%）。药效学研究结果表明盐酸小檗碱纳米乳口服给药系统能显著降低模型大鼠的血清总胆固醇（Triglyceride,TC）、低密度脂蛋白（LDL-c），缓解高脂饮食给模型动物带来的肝脏脂质沉积及肝损伤。
　　结论：本研究成功构建了盐酸小檗碱纳米乳口服给药系统，体内药动学研究表明口服纳米乳给药系统能够有效改善盐酸小檗碱的生物利用度，降低模型动物的血清TC和LDL-c，减缓肝脏的脂质沉积及肝损伤，为日后将盐酸小檗碱开发为新型调血脂药物奠定基础。