【摘 要】
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第一部分跌打消肿止痛灵的抗炎作用研究目的：研究跌打消肿止痛灵(DXL)的抗炎作用及其作用机制。方法：采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型,醋酸诱发毛细血管通透性增加模型,角叉菜胶致小鼠足趾肿胀模型,外伤致小鼠足趾淤血水肿模型,角叉菜胶致大鼠足肿胀模型,棉球致小鼠肉芽肿模型,棉球致大鼠肉芽肿模型,角叉菜胶致大鼠急性胸膜炎模型,大鼠急性肺损伤模型以及对去除双侧肾上腺小鼠耳廓肿胀的影响,对大鼠血清皮质醇含量和肾
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第一部分跌打消肿止痛灵的抗炎作用研究目的：研究跌打消肿止痛灵(DXL)的抗炎作用及其作用机制。方法：采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型,醋酸诱发毛细血管通透性增加模型,角叉菜胶致小鼠足趾肿胀模型,外伤致小鼠足趾淤血水肿模型,角叉菜胶致大鼠足肿胀模型,棉球致小鼠肉芽肿模型,棉球致大鼠肉芽肿模型,角叉菜胶致大鼠急性胸膜炎模型,大鼠急性肺损伤模型以及对去除双侧肾上腺小鼠耳廓肿胀的影响,对大鼠血清皮质醇含量和肾上腺指数的影响,对大鼠肾上腺中维生素C和胆固醇含量的影响来观察跌打消肿止痛灵的抗炎作用及药物作用
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细胞色素P450（CYP）1B1可以催化多环芳烃类前致癌物代谢活化。它将内源性激素雌二醇代谢为4-羟基雌二醇，这个代谢物在雌二醇诱导的乳腺癌的发生发展中起了关键性作用。此外，该酶在多种肿瘤组织中特异性高表达，而在相应的正常组织中表达量很少。它对于抗肿瘤药物的代谢是肿瘤细胞产生耐药性的一个原因。其特异性的分布及在肿瘤发生发展中的重要地位，使得它成为当前抗肿瘤药物研究中的新靶点。CYP1B1抑制剂的研
艾塞那肽（exenatide，AC-2993）又名依克那肽，是天然的胰高血糖素样肽-1（glucogan-like peptide-1，GLP-1）受体激动剂exendin-4的人工合成产物。艾塞那肽以其独特的降糖作用，已经获得美国和欧洲食品药品管理局（FDA）的批准，作为Ⅱ型糖尿病的辅助治疗药物上市。已有研究表明，艾塞那肽能作用于脑和肾脏产生利尿作用，而本研究首次证实脊髓给予艾塞那肽能产生强大的
CYP1A1、1B1是细胞色素P450超家族中的两个成员，它们在肿瘤的形成与发展过程中所扮演的重要作用。其中CYP1B1在肿瘤细胞中特异性高表达，参与一些前致癌物的活化和抗癌药物的代谢失活，是诱导癌症和导致抗癌药物失活的重要因素，已成为抗肿瘤耐药新药研究的重要靶点之一。CYPIBI酶抑制剂可起到化学防护作用并能减少肿瘤耐药的发生，在肿瘤的治疗和预防中发挥重要作用。查耳酮类化合物，广泛存在于各种天然
磺胺多辛为新型长效磺胺,国外称为Sulfadoxine,商品名为Fanasil或Fanazil,国内于1967年开始试制,1969年应用于临床,1970年4月于上海鉴定。是目前磺胺类药物中,在血中维持有效浓度时间最长的一种,其半衰期为150小时,每周仅需服药一次。我国企业抓住机遇,不断扩大规模与产量,生产和出口都呈快速增长的态势,使得我国成为全世界磺胺类药物的主要生产国和出口国,所占市场份额越来越
作为危害健康的重大疾病之一，恶性肿瘤因其病因学的复杂性和自身的耐药性，导致其机制阐明与药物治疗的极大难度。本文研究了小分子三肽化合物LYRM03对肿瘤细胞的增殖抑制、迁移抑制和氨肽酶N的抑制活性，以及LYRM03与肿瘤细胞的结合和在动物体内的组织分布，以发现该化合物的作用特点，为今后的研究提供有意义的基础数据和指导。本论文采用MTT法研究了LYRM03对肿瘤细胞的增殖抑制作用，采用划痕法和Tran
IBUD-1是本课题组利用拼合原理合成的一种新型具有抗炎作用的化合物。本论文对IBUD-1抗人肝癌HepG2细胞的作用及其机制作了初步的研究。1. IBUD-1对人肝癌HepG2细胞活力的影响：利用MTT法检测IBUD-1对人肝癌HepG2细胞增殖的影响。结果发现IBUD-1能显著抑制HepG2细胞的增殖,且和药物浓度及作用时间成正比。倒置显微镜下观察发现IBUD-1能使细胞变圆,皱缩,脱壁,而对
背景炭球菌素(Concentricolide)是近年来从野生高等真菌炭球菌(Daldinia. Concentrica)的代谢产物中分离得到的天然产物,具有显著的抗HIV-1活性。同时又从中分离得到新型的炭球菌素衍生物daldinin A、B和C。和炭球菌素相同,这三种衍生物也具有苯并呋喃和苯并呋喃酮内酯这两个常见的药效官能团,并且目前尚无通用的全合成报道。本论文通过建立了简便有效的转移氢化方法合
癌症是致人死亡的主要疾病之一,每年有多达几百万的人口死于癌症。随着生命科学研究的飞速发展,特别是对肿瘤分子生物学研究的不断深入,恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。恶性肿瘤的药物治疗已不再局限于传统的化学治疗药物,目前的研究热点已从传统的细胞毒药物向针对肿瘤发生、发展等过程中的众多环节的关键作用点转移。一些与肿
成瘾药物长期暴露能导致大脑的结构和功能发生异常改变,因此药物成瘾被定义为是一种慢性复发性脑疾病,其主要特征是强迫性的觅药行为和不计后果的药物滥用。目前对于成瘾患者尚无有效的临床治疗方案,接受戒毒治疗之后绝大部分患者会在短期内复吸。研究发现长期滥用成瘾性药物能导致多巴胺受体等G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor, GPCR)及其下游信号通路的调控异常。G蛋白偶联受体是
自微乳化给药系统(SMEDDS)能够显著提高难溶性药物的溶解度,促进经口服吸收,因而可以显著提高其生物利用度。然而,SMEDDS经口服后吸收速率较快,导致达峰时间短,峰谷波动大。为克服SMEDDS吸收过快的问题,本文拟设计基于渗透泵原理的SMEDDS控释片,以期达到控制微乳滴释放、平稳血药浓度、减少给药次数的目的。本文提出了将微乳滴作为整体控制释放的概念,以环孢素A为模型药物,主要研究了各种影响因