Pictet-Spengler类关环反应在新型嘧啶并环分子构架设计与合成中的应用

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本论文论述了Pictet-Spengler类关环反应在设计、合成新型嘧啶并环分子构架中的应用,并利用在实验过程中发现的“叔胺效应”参与的串联关环反应合成了7,8,9-三取代二氢嘌呤衍生物。第一章综述了优势结构、嘧啶并环化合物、苯并二氮化合物和中环化合物在药物设计中的作用及Pictet-Spengler关环反应在有机合成中的应用。在第二章中,通过对4,5-二氨基-6-氯嘧啶衍生物与醛之间Pictet-Spengler类关环反应的研究,开发了合成新型5,6-二氢-嘧啶并[4,5-b][1,4]苯并二氮化合物、嘧啶并苯并二氮杂环辛烷化合物和嘧啶并吲哚并二氮杂环辛烷化合物分子构架的方法,并且在产物中保留了活性基团,为进一步衍生化,合成药物筛选库打下了基础。在第三章中,利用在合成嘧啶并中环化合物时发现的竞争反应——“叔胺效应”参与的串联关环反应合成了一系列7,8,9-三取代二氢嘌呤衍生物。
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