乌头碱(Aconitine)是C-19二萜类双酯型生物碱，具有抗炎镇痛作用，适于治疗类风湿性关节炎等病症，但毒性大，口服0.2mg即可中毒。醇质体(Ethosome)是一种新型药物载体，具有包封率高、渗透能力强、释药时间长、稳定性强等优点。本论文研究制备了乌头碱醇质体，以期克服乌头碱口服毒性大的问题，扩大其临床应用。　　 通过HPLC测定醇质体中乌头碱的含量，该方法能准确测定乌头碱醇质体中乌头碱的含量和醇质体的包封率。　　 以包封率为指标，对醇质体的工艺进行优化。首先通过薄膜蒸发法、乙醇注入法、乙醇注入-超声结合法三种不同的方法制备乌头碱醇质体，结果表明乙醇注入法制得的乌头碱醇质体包封率最高。采用正交设计优化处方和制备工艺筛选出的最佳工艺处方为：乌头碱与卵磷脂质量比为1:15，水浴温度60℃，乙醇与磷酸盐缓冲液的体积比为3:7，磷酸盐缓冲液pH值为7.6。结论：经优化得到的乌头碱醇质体处方合理，工艺可行，包封率较高，可达70％。　　 采用激光粒度测试仪检测乌头碱醇质体的粒径大小及分布，用透射电镜观察其形态。将乌头碱醇质体置于低温光照仪中412、4500Lx照度条件下保存，分别考察第7、14天的外观和渗漏率；将醇质体分别在室温(25℃)及冰箱中(4℃)密封避光保存1个月后考察外观和渗漏率；将制备的醇质体分别在室温(25℃)和冰箱(4℃)中密封避光保存，进行加速试验，分别于刚制备后及第1、2、3、4、5、6个月取样，考察外观及渗漏率变化。结果显示：乌头碱醇质体应在低温(4～8℃)避光密封保存。　　 与乌头碱乙醇溶液比较，对乌头碱醇质体体外透皮性能进行研究，结果显示，乌头碱醇质体累积透皮量高，透皮速率快。采用热板法和扭体法考察乌头碱醇质体的镇痛效果，采用蛋清致小鼠足肿胀法考察乌头碱醇质体的抗炎作用。镇痛实验结果表明乌头碱醇质体能显著延长小鼠的痛反应潜伏期，在腹腔注射冰醋酸后，乌头碱醇质体能明显降低小鼠的扭体次数；抗炎作用实验表明，乌头碱醇质体对蛋清所致小鼠右后足肿胀具有明显的抑制作用，由此证明乌头碱醇质体具有良好的抗炎镇痛效果。　　 考察了乌头碱醇质体对皮肤的刺激性。结果显示乌头碱醇质体对小鼠皮肤刺激性总评分为零，小鼠情绪、食欲、活动、排便正常。眼睛和粘膜无异常现象，涂药部位皮肤颜色正常，未出现色素沉着和出血点，无异常反应，即对皮肤无刺激性。