吲哚-2-酮衍生物是一类杂环化合物，具有抗肿瘤、消炎镇痛等多种生物活性。吡咯衍生物属于五元杂环类化合物，具有抗菌，抗肿瘤，驱虫等生理活性。舒尼替尼属于吲哚-2-酮和吡咯的衍生物，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，具有治疗肿瘤的作用。哌嗪衍生物具有抗过敏、杀菌、抗癌、抗高血压等多种生物活性，引入哌嗪环可调节药物的脂水分布系数和pKa值。由此，我们设计合成了含哌嗪环的吲哚-2-酮类衍生物，希望能通过引入哌嗪环得到生物活性更高的新化学实体。　　 以乙酰乙酸叔丁酯为原料，通过亚硝化然后与乙酰乙酸乙酯发生Knorr反应生成3，5-二甲基-吡咯-2-羧酸叔丁酯-4-羧酸乙酯(B)，B在三氟乙酸催化下脱叔丁氧羰基然后甲酰化生成2，4-二甲基-5-甲酰基-吡咯-3-羧酸乙酯(A)。　　 以对氟苯胺为原料，经水合氯醛和盐酸羟胺酰胺化，浓硫酸环合、黄鸣龙还原得到5-氟-吲哚-2-酮(G)；G与A缩合生成(Z)-2，4-二甲基-5-[(5-氟-1，2-二氢-2-氧代-吲哚-3-烯基)亚甲基]-1H-吡咯-3-甲酸乙酯(3)，然后水解和酸化得到(Z)-2，4-二甲基-5-[(5-氟-1，2-二氢-2-氧代-吲哚-3-烯基)亚甲基]-1H-吡咯-3-羧酸(2)，2与N，N-二乙基乙二胺发生缩合反应生成N-[2-(二乙胺基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1，2-二氢-2-氧代-吲哚-3-烯基)甲基]-2，4二甲基-1 H-吡咯-3-甲酰胺(1)。　　 取代苯胺和氯乙酰氯反应得到取代氯代乙酰苯胺5(a～b)，然后与哌嗪在异丙醇中反应得到4-[(取代苯基)氨基羰基甲基]哌嗪6(a～b)，再与2反应生成N-(4-取代苯基)-2-[4-(2-((5-氟-2-氧代吲哚-3-烯基)甲基)-3，5-二甲基-1H-吡咯4-羰基)哌嗪-1-基]乙酰胺7(a～b)。　　 目标产物经元素分析、红外光谱、核磁共振分析，证实与真实结构相符。　　 单晶的X-射线衍射分析是现代化学研究中重要的技术手段之一，能从分子水平上研究化学物质微观结构和相互作用。在本文中，将所得的2个具有单晶结构的化合物用X-射线衍射进行了晶体结构分析，确定了它们的微观结构。根据晶体结构数据获知：B属于单斜晶系，空间群为C2/m，晶胞参数：a=18.570(4)A，b=7.1420(14)A，c=12.431(3)A，α=90.00°，β=116.46(3)°，γ=90.00°；A属于单斜晶系，空间群为P21/n，晶胞参数：a=3.9830(8)a，b=15.572(3)a，c=16.213(3)A，α=90.00°，β=96.96(3)°，γ=90.00°。