开发高效、低毒、经济的除草剂新品种是农药工作者十分重要的使命。本论文采用活性官能团组合法,将醛酮亚胺活性基C=N与脲基NHCONH有机组合,设计合成了12个含醛酮亚胺基的取代脲类新化合物,采用平皿法探讨此类化合物的室内除草活性,具体研究内容如下。1.用芳香酮、脂环酮和脂肪醛与水合肼反应,合成3种不同类型烃基结构的中间体醛酮单腙化合物,依据反应机理对对合成条件进行了优化。该类中间体的合成条件是,以醛(酮)和85%的水合肼为原料,无水乙醇为溶剂,在10～15℃的温度下滴加搅拌1h,回流4～10h不等。固态产物以固体的形式析出,无水乙醇重结晶得产物；液态产物经水洗、乙醚萃取,无水MgSO4干燥后,蒸干溶剂得产物。单腙类中间体产率在75%～85%之间。2.以芳香胺或脂肪胺和固体光气反应,合成2类烃基结构的异氰酸酯中间体化合物。以相关理论探讨了合成的影响因素,优化后的合成条件是,胺和固体光气的摩尔比为1：2,1,2-二氯乙烷或乙酸乙酯等低沸点物质为溶剂,在-10～0℃的温度下滴加搅拌1～2.5h,室温下搅拌0.5h,回流约6h。蒸馏去溶剂即得液态产物。异氰酸酯中间体的产率在70%～92%之间。3.用醛酮单腙与异氰酸酯反应,合成目标化合物N-醛酮亚胺基-N’取代脲类化合物。目标化合物最佳合成条件是,腙和异氰酸酯摩尔比为1：1,三氯甲烷为溶剂,室温下搅拌2h。除溶剂得固体N,N’-二取代脲。粗产物再经重结晶或柱色谱纯化。N,N’-二取代脲类化合物产率在55%～93%之间。4.对上述合成的中间体和终产物的物理性质进行了分析；并用IR、1HNMR对部分化合物的结构进行了表征。5.选用水稻、稗草为单子叶植物的代表,苋菜、油菜为双子叶植物的代表,以商品药剂敌草隆为对照,采用平皿法测试了12种N-醛酮亚胺基-N’取代脲类化合物的除草活性。生测结果表明：测试的大部分N-醛酮亚胺基-N’取代脲类化合物对双子叶植物和单子叶植物的生长都有较好的抑制效果,且在高浓度100 mg/L抑制率超过50%,抑制效果优于对照药剂敌草隆。除草活性随化合物结构、供试浓度和植物种类而异。在低浓度5mg/L过半化合物对植物的芽长增长和根长增长高于10%。化合物N-对甲基二苯甲酮亚胺基-N’-间甲苯基脲对四种供试植物的芽长增长、根长增长都有突出的抑制作用,在100mg/L浓度下,对单子叶植物抑制率达到78%以上,对双子叶植物抑制率大于79%。该类化合物具有进一步深入研究的潜在价值。本论文研究工作为发现新结构除草剂提供了有意义的参考。