1995年大卫·格洛弗在研究与异常纺锤体形成有关的等位基因突变时发现了一个新的有丝分裂激酶家族也就是Aurora激酶家族。Aurora激酶是一类丝/苏氨酸蛋白激酶。人类有三个同源Aurora激酶，即AuroraA，Aurora B和Aurora C。它们在真核细胞有丝分裂周期中起着重要的调节作用。由于他们是在多种类型的癌症中过度表达，并且牵连肿瘤发展的许多方面，极光A和B作为抗癌靶点受到广泛关注。因此人们对研发小分子Aurora激酶抑制剂作为抗癌药物产生了浓厚兴趣，目前有许多抑制剂正处于临床或临床前研究阶段。Aurora A定位于纺锤体两极和中心体，其对中心体成熟和分离，染色体排列，有丝分裂纺锤体的形成是不可少的。　　 本课题主要针对AuroraA设计抑制剂，其原因在于AuroraA在近些年研究中别广泛研究，同时AuroraA蛋白的晶体结构也得到解析。因此AuroraA作为靶点针对性较强。在本课题中我们合成了一系列吡唑蒽酮类抑制剂，并对它们进行了体外测活和评估。主要工作如下所述:　　 (1)利用基于片段的先导药物设计的方法参与建立384激酶抑制剂小分子片段库。希望得到对Aurora A抑制活性较好的先导化合物，在此基础上再进行修饰。　　 (2)通过对Aurora A进行计算机虚拟筛选得到母核吡唑蒽酮，在此基础上在其C7位引入亲水基团合成17个衍生物，并对它们进行体外测活。　　 (3)对已知极光激酶抑制剂PHA-739358母核进行改造。　　 通过以上三种方法共合成目标化合物49个，其中新化学物17个，并分别对其进行了1HNMR、13CNMR、IR、MS等数据表征。同时对上述化合物进行了针对AuroraA抑制活性测试，对活性结果进行了讨论，为进一步的结构改造和优化提供了基础。