抗癫痫药Pregabalin外消旋体的合成研究;抗丙型肝炎药物Viramidine中间体的合成研究

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Pregablin具有良好的抗焦虑、治疗神经痛以及较好的治疗癫痫的活性.本文研究了Pregabalin外消旋体的合成方法:通过异戊醛和氰乙酸乙酯的Knoevenagel缩合制得2-氰基-5-甲基-2-己烯酸;再用丙二酸二乙酯的Michael加成以及水解脱羧制备3-异丁基酸,脱水成酐,氨解以及Hofmann降解制得3-甲胺-5-甲基己酸.Viramidine对十多种不同病毒都有抑制作用,疗效强于利巴韦林,对人体的毒性比利巴韦林弱,并对HCV有独特的疗效.本文研究了Viramidine的关键中间体的合成方法,从利巴韦林出发,经过酰化,脱水,反应,制得Viramidine的关键中间体——1-α-D-呋喃核糖-3-酰亚胺甲酯-1,2,4-三唑.
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