吡咯烷系列基质金属蛋白酶抑制剂的设计合成及初步活性研究

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基质金属蛋白酶(MMPs)是一类含锌的蛋白水解酶,属金属内肽酶家族,对细胞外基质(ECM)的降解、组织重建以及细胞内多种可溶性因子的调控起重要作用。MMPs还参与许多生理过程如胚胎发育、血管生成及伤口愈合等。在正常生理状态下,MMPs及内源性蛋白酶抑制剂(Tissue Inhibitors of metalloproteinases,TIMPs)共同调控ECM的更新,维持细胞的稳定性。MMPs已被证明在肿瘤生长、侵袭、转移和癌组织的血管生长中发挥着关键作用,与浸润性肿瘤的恶性表型及癌症病人的不良预后
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