月腺大戟杀菌活性成分及其衍生合成研究

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本论文在初步筛选月腺大戟杀虫、抑菌、除草活性基础上,在生物活性追踪指导下,首次从该植物中分离和鉴定了2种抑菌活性成分,并以其中一种活性成分为先导合成了金属铜盐,主要研究结果如下:月腺大戟石油醚、氯仿、乙酸乙酯、甲醇四种溶剂提取物杀虫、除草活性测定结果表明,无明显杀虫和除草活性。抑制菌丝生长速率法测定结果表明,月腺大戟石油醚、氯仿、乙酸乙酯、甲醇四种溶剂提取物浓度为1000mg/L时,对番茄灰霉病菌等10种农业病原真菌的菌丝生长均有不同程度的抑制作用。其中尤以乙酸乙酯提取物抑制活性最高,对小麦根腐病菌、玉米大斑病菌、玉米小斑病菌、玉米叶面弯孢病菌、苹果褐腐病菌、番茄灰霉病菌的菌丝生长具有较强抑制作用,抑制率均在70%以上。盆栽试验表明,月腺大戟乙酸乙酯提取物对小麦白粉病的保护作用为64.38%。在抑菌生物活性追踪指导下,从月腺大戟根中分离得到2个抑菌活性成分YD1、YD4。利用快原子轰击-质谱(FAB-MS)、核磁共振(1H NMR、13C NMR)等波谱学手段,对化合物YD1、YD4进行了结构鉴定,初步判定化合物YD1为3-乙酰-α-香树脂醇,化合物YD4为3-呋喃甲酸。以YD4为先导化合物,合成了其金属铜盐3-呋喃甲酸铜。室内抑菌活性测定结果表明,该化合物对番茄灰霉病菌、番茄早疫病菌、番茄叶霉病菌、玉米大斑病菌、玉米小斑病菌、玉米叶面弯孢病菌、小麦赤霉病菌、小麦根腐病菌、油菜菌核病菌、马铃薯干腐病菌、苹果褐腐病菌的菌丝生长抑制率均在80%以上。孢子萌发毒力测定结果表明,对玉米大斑病菌、玉米小斑病菌、番茄灰霉病菌、番茄叶霉病菌、小麦根腐病菌的EC50(μg/mL)分别为YD1:112.26、112.82、229.85、162.72、240.09;YD4:78.90、140.3、89.30、254.0、121.9;3-呋喃甲酸铜:87.67、63.09、80.86、120.3、106.3。采用抑菌圈法分别测定了YD1、YD4、3-呋喃甲酸铜对大肠杆菌等5种细菌的抑菌活性,结果表明,只对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、蜡状芽孢杆菌有明显抑菌作用。
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