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独一味Lamiophlomis rotata (Benth.) Kudo为唇形科独一味属唯一物种,最早载于藏医名著《四部医典》、《月王药珍》,是藏、蒙、纳西等民族常用草药,具有止血、镇痛消肿、活血化淤、抗菌消炎、增强免疫力等功效,临床上应用广泛。我们采用化学分离与活性评价相结合的方法,对该植物的化学成分及活性部位进行了研究。从独一味中分离鉴定了17个化合物,包括生物碱类、环烯醚萜苷类、黄酮类、苯乙醇苷类、香豆素类、酚类及酚酸类,其中1个为新化合物,8个为该植物中首次发现。评价了独一味地上部分水提物、各极性部位、单体化合物的止血活性。将独一味地上部分的水提物用不同极性的溶剂分成了三个部位:乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位。乙酸乙酯部位经200目的正相硅胶柱粗分离后,再经过反相硅胶(YMC*GEL ODS-A 12nm S-50μm)柱及LH-20凝胶柱的分离与纯化,共分离鉴定11个化合物:山栀苷甲酯(1)、蔗糖(2)、草酸(3)、6,7-二羟基香豆素(4)、咖啡酸(5)、木犀草素(6)、芹菜素-7-O-β-D-(-6″-p-香豆酰基)-葡萄糖苷(7)、原儿茶酸(8)、6-甲基-间苯二甲酸甲酯(9)、3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(10)、独一味碱(11)。正丁醇部位经HP-20大孔吸附树脂柱粗分离后,再经过300目正相硅胶柱层析及LH-20凝胶柱的分离与纯化,共分离鉴定6个化合物:连翘酯苷B(12)、花蕊酯苷(13)、木犀草素-7-O-[β-D-呋喃芹菜糖(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、金丝桃苷(16)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(17)。其中化合物11为一个新的单萜类生物碱。另外,在小鼠灌胃给药3天后采用毛细管凝血法对独一味水提物、乙酸乙酯部位、正丁醇部位及水部位进行了止血活性评价,结果显示,小鼠灌胃给药独一味水提物0.5g/kg、1.0g/kg、2.0g/kg后能显著缩短小鼠的凝血时间,缩短率分别为23.4%、26.7%、41.9%;乙酸乙酯部位、正丁醇部位、水部位分别给药0.1 g/kg后,乙酸乙酯部位能显著缩短小鼠的凝血时间,缩短率为18.77%,水部位、正丁醇部位不能缩短小鼠的凝血时间。由以上结果表明独一味水提物能缩短小鼠凝血时间,并显示了量效关系,止血活性物质主要集中在乙酸乙酯部位。接着对从乙酸乙酯部位分得的单体化合物咖啡酸、原儿茶酸进行了体内活性评价,给药剂量分别为117mg/kg、100 mg/kg,结果显示咖啡酸能显著缩短小鼠凝血时间,缩短率为26.4%,原儿茶酸不能缩短小鼠凝血时间,该结果表明咖啡酸应是乙酸乙酯部位主要的止血活性物质之一。