本论文介绍了香豆素类衍生物生理活性与合成进展、胆碱酯酶抑制剂的设计与合成、胆碱酯酶抑制剂的活性测试，构效关系讨论，机理探讨以及协同效应研究根据AD的病理表现以及乙酰胆碱酯酶的三维结构模型，设计合成了四个系列芳香胺苯并呋喃香豆素类化合物，其中目标化合物皆为新化合物。并测定了它们对于乙酰胆碱酯酶与丁酰胆碱酯酶抑制的活性。筛选出高抑制活性的化合物。并对其进行作用机制研究。结果表明它们大多是非竞争抑制剂或混合型的抑制剂。最后对抑制活性好的化合物进行协同抑制研究。根据结构-活性关系、抑制剂机理以及化合物对胆碱酯酶的选择性结果，得到胆碱酯酶选择性与乙酰胆碱酯酶所诱发的Aβ蛋白沉积之间的关系；多羟基香豆素类化合物的合成及对α-葡萄糖苷酶的抑制作用，根据已有的α-糖苷酶抑制剂模型及香豆素类化合物的生理活性，设计合成了一系列新的多羟基香豆素类化合物，研究了它们抗α-糖苷酶活性，寻找出两种有效α-糖苷酶抑制剂。研究了多羟基香豆素类化合物抑制α-糖苷酶机制，结果表明它们大多是非竞争抑制剂，并用圆二色谱和荧光光谱研究了化合物与酶的相互作用，从分子水平上讨论其抑制原因。