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该论文在分别对有关氨基二硫代甲酸酯类化合物及组合化学研究进展的综述基础上，选用组合化学索引库法对氨基二硫代甲酸酯类化合物的抗肿瘤活性进行了深入研究.通过对该实验室已经发现的一个抗肿瘤活性较好的化合物（990207）进行了部分构效关系研究，结果显示对该化合物中的a、b部分进行改造均使活性降低，表明a、b部分可能为活性必需基团.在目标化合物WJ-11K的合成中，我们发现伯胺与二硫化碳和α-卤代酮在无水磷酸钾存在下反应，可以形成[3H]-噻唑-2-硫酮衍生物.深入研究有可能会成为一种合成[3H]-噻唑-2-硫酮衍生物的新方法.