创新药物对人肝微粒体CYP450酶体外抑制评价体系的建立与应用

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目的:药物对CYP450酶的抑制作用,是引起药物相互作用的最主要因素,主要表现为药物通过对肝药酶的直接抑制,减慢合用药物在肝脏的代谢,使得后者产生疗效增强甚至毒性,进而引发不良反应。在药物开发早期阶段进行CYP450酶抑制潜能的研究,可提示临床上发生药物-药物相互作用的潜力,以开发出更为安全且有效的药物,指导临床合理、安全用药。传统的体外抑制作用研究方法主要是荧光检测结合重组酶法,该法不能应用于具有荧光干涉的药物抑制检测,且由于重组的单酶活性远高于人肝微粒体,获得的实验结果不能直接外推至人体。本文旨
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