1,3-氧氮杂环类化合物具有生理和药物活性，是一些天然药物和合成药物有效成分的基本骨架。许多合成药物中均含有1,3-氧氮杂环的结构组分，且表现出抗病毒、抗肿瘤、酶抑制性等生物活性。1999年首次从卫矛科南蛇藤属杀虫植物苦皮藤种子油中提取分离得到了一类新的具有生物活性的生物碱类手性化合物，这类化合物迄今未见有其它任何报道。通过对其生物活性研究，体外初步生物活性测试结果显示该化合物具有较强的选择性抗癌活性(美国NCI癌症研究中心筛选)，有较广泛的药物应用前景。本课题通过逆合成分析设计有效的合成路线，以手性氨基酸为原料进行该类化合物的全合成，主要研究结果如下： 1. 以L-蛋氨酸和碘甲烷为原料，以蒸馏水和甲醇为溶剂，经亲核加成，弱碱条件下脱除二甲基硫醚，利用重结晶的方法得到手性合成子L-高丝氨酸。 2. 在Boc保护氨基条件下，以碘甲烷为酯化试剂，完成L-高丝氨酸的甲酯化，得到Boc-L-高丝氨酸甲酯。 3. 以三氯氧磷和DMF、吡咯为原料，二氯甲烷为溶剂，经亲核加成，消除等反应，通过重结晶、柱层析等得到高纯度的合成子吡咯甲醛。 4. 无水无氧条件下，以吡咯甲醛和L-高丝氨酸为原料，绝对甲醇为溶剂，三水氢氧化锂为催化剂，经亲核加成，分子内脱水等缩合反应，通过柱层析得到纯净的中间产物吡咯亚胺羧酸锂，由于锂离子和氢原子之间形成氢键，使得该化合物变得热力学更稳定。 5. 通过得到的亚胺中间体，探索目标产物Chinese Bittersweet(I)的合成.