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单壁碳纳米管(single-wall carbon nanotube, SWNT)是一种结构规整、性质稳定的纳米材料。尺寸合适的SWNT能够通过内吞进入细胞内,具有药物载体的潜质。同时,SWNT对肿瘤组织具有靶向性,在肿瘤药物转载上具有明显优势。siRNA干扰能够有效地沉默肿瘤中过度表达的基因,中断肿瘤发生发展中的异常信号传递,从而实现对肿瘤的抑制,是当前肿瘤治疗的热点。本研究拟将SWNT与siRNA连接,利用SWNT的穿膜能力将siRNA载入细胞内发挥作用。首先超声处理,利用DSPE-PEG-Amine对SWNT进行功能化,降低SWNT的聚集。而后,通过异双官能团交联剂sulfo-LC-SPDP将siRNA与功能化的SWNT连接,形成SWNT-siRNA结合物(SWNT-siRNA)。利用FITC荧光标记的siRNA的示踪作用,测定SWNT-siRNA对肿瘤细胞转染的转染效率。最后,在SWNT载体上连接SURVIVIN、MDM2和β-CATENIN特异性的siRNA,对乳腺癌B-Cap-37细胞作用,通过MTT法检测对细胞的增殖抑制效果和通过Annexin V/PI双染法检测对细胞凋亡的促进效果。近红外光谱测定得出功能化后的SWNT载在水中的浓度为50mg/L。该SWNT与siRNA连接,效率为83.55%。形成的SWNT-siRNA对B-Cap-37细胞转染,60nM以上取得较好的转染效率,100nM时达到82.43%。细胞毒性检测显示,SWNT载体无明显细胞毒性,对细胞增殖的抑制率均在10%以下。三个乳腺癌相关基因的SWNT-siRNA对B-Cap-37细胞均起到增殖抑制作用和促进凋亡的作用,其中,SWNT-siRNA-SURVIVIN对细胞凋亡的促进效果最显著,100nM siRNA浓度下48h凋亡率达到39.42%；SWNT-siRNA-MDM2对细胞增殖的抑制效果最明显,101.25nM siRNA浓度下72h抑制率达到44.53%。通过本课题的研究发现,通过DSPE-PEG-Amine的功能化和Sulfo-LC-SPDP的交联作用,siRNA能够高效率结合到SWNT载体上。这种SWNT-siRNA在转染B-Cap-37时,浓度高于60nM时能取得较高的转染效率。利用SWNT载体转染三个乳腺癌相关基因的siRNA,能够有效的对乳腺癌细胞产生增殖抑制和促进凋亡的作用。