吗啉-2,5-二酮衍生物及其聚合物的制备与应用研究

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人工合成的聚α-氨基酸具有无毒、生物可降解、低免疫原性、细胞亲和性好等优点。吗啉-2,5-二酮衍生物开环聚合得到α-羟基酸和α-氨基酸的交替共聚物,合成简便,反应条件温和,是当今生物降解材料研究的热点。本文就吗啉-2,5-二酮的部分衍生物的合成、与PEG及含羟基的药物如葛根素与甲硝唑的共聚反应及应用方面做了一些研究。1.优化反应条件,以过量的三乙胺为缚酸剂,合成了3-甲基-吗啉-2,5-二酮、3-异丁基-吗啉-2,5-二酮。两种化合物的合成产率有所提高。2.在真空140℃采用羟基封端的聚乙二醇引发3-甲基-吗啉-2,5-二酮聚合,得到了聚乙二醇—聚(丙氨酸-co-羟基乙酸)共聚物。3.在真空140℃条件下以药物葛根素为引发剂,引发了3-甲基-吗啉-2,5-二酮的熔融聚合,得到了葛根素大分子前药。4.在真空140℃条件下以药物甲硝唑为引发剂,引发了3-甲基-吗啉-2,5-二酮熔融聚合,得到了甲硝唑大分子前药。
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