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磁共振成像(MRI)是基于核磁共振原理,并增设线性梯度场对磁性核进行空间编码,从而得到观测核所处位置与其相应磁共振信号之间像图的技术,目前已发展成为临床医学上广泛使用的重要诊断手段。磁共振成像造影剂(MRI Contrast Agent)是这一技术的重要组成部分,它能改变成像核的某些参数,进而提高成像对比度。目前临床应用的造影剂具有弛豫效能较低,缺乏对器官的靶向性等缺点,它已不能满足日益发展的磁共振成像技术的要求。通过对造影剂配体结构进行修饰,可以提高造影剂成像效能甚至赋予其对器官的靶向性。本论文主要工作如下:(1)简述了磁共振成像技术的工作原理;综述了磁共振成像造影剂的对比增强机理、分类和影响因素;阐述了几类重要MRI造影剂的研究进展;(2)引入疏水性基团苯环、1,3,4-噁二唑和1,2,3-三唑对DTPA进行化学修饰,合成了四个小分子造影剂配体A、B、C、D及其钆配合物Gd-A、Gd-B、Gd-C、Gd-D;引入甘氨酸及其衍生物对DTPA进行化学修饰,合成了两个造影剂配体E、F及其钆配合物Gd-E、Gd-F;还引入疏水性基团苯环合成了三个多倍体造影剂配体G、H、I及其钆配合物Gd-G、Gd-H、Gd-I,即九种新的Gd-DTPA类造影剂目标分子;(3)对这些新合成的配体及其Gd配合物进行了化学结构表征,测试了九个配合物的纵向弛豫效能。选取其中弛豫效能较高的四种配合物Gd-A和Gd-I进行了动物活体急性毒性测试,还对配合物Gd-A和Gd-I进行动物活体MRI成像对比实验。结果表明:所合成的Gd配合物的弛豫效能都高于临床应用的Gd-DTPA。配合物Gd-A和Gd-I均无明显的急性毒性,Gd-A,Gd-I的动物活体成像实验表明造影剂Gd-A和Gd-I具有较强和较持久的增强作用,具有开发应用前景;(4)我们还对配合物Gd-F进行了金属敏感方面的测试,测试结果表明它对金属离子Mg2+、Fe3+、Cu2+有较强的金属敏感性。