鞣酸刺乌头碱的制备、表征及应用

来源 :内蒙古农业大学 | 被引量 : 2次 | 上传用户:tsinfang
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本论文制备鞣酸刺乌头碱新化合物,考察该新化合物的理化性质并进行评价。利用鞣酸和刺乌头碱(LA)两种天然药物的理化性质,根据其优点将两种药物化合,并对新化合物进行表征及其性能的研究。鞣酸和刺乌头碱在30mmin内加热搅拌的条件下可迅速产生沉淀形成稳定的新化合物。应用紫外分光光度法建立刺乌头碱标准曲线,并确定鞣酸与刺乌头碱摩尔比,同时利用傅里叶红外(FTIR)进行鉴定表征。将药物放置在模拟人工小肠及大肠液中12小时,观察药物的相对稳定性。试验根据鞣酸沉降蛋白质原理,新化合物在pHl.2、磷酸缓冲液pH6.8、7.4中加入牛血清蛋白经过12h反应后,观察新化合物对牛血清蛋白的沉降能力。动物试验通过凝血板法和血浆复钙法在37℃下连续观察,根据新化合物对血液的凝血时间以判断药物的体外凝血效果。同时在动物试验中将预先设计好的模型(皮肤切线伤模型)划出4.5cm长伤口,分别在伤口上涂抹生理盐水(空白)、鞣酸、鞣酸刺乌头碱新化合物并且连续8天给药。分别观察生理盐水组、鞣酸组及新化合物对大鼠伤口的愈合能力。试验结果表明鞣酸与刺乌头碱能形成摩尔比为1:1的化合物,其中刺乌头碱质量浓度30.19%(w/w)。药物稳定性结果表明RSD分别为1.4%和1.7%。新化合物对蛋白在不同模拟环境中沉淀量大小依次为:人工小肠液(pH6.8)>人工胃液(pHH1.2)>人工结肠液(pH7.4)。根据新化合物在弱碱性环境中对蛋白有一定凝血效果可以判断新化合物在血浆复钙中凝血效果极显著(**P<0.01),凝血时间缩短率达26.12%。动物试验结果表明新化合物组对Wistar大鼠有明显促进伤口愈合能力并且愈合效果与第一天比较极显著(**p<0.01),伤口愈合时间明显缩短,同时具有止血、消炎、镇痛功效。
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