【摘 要】
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尽管具有各种官能团取代的噻吩是多种生物活性化合物和光电材料中的基本结构单元,但是从含硫的脂肪族原料向酰基化噻吩的合成途径仍然很少,并且尚无直接合成2,4-二酰基噻吩的报道。在本文中,我们描述了一种高效,无金属的三步一锅合成方法,该方法可从简单易得的起始原料炔丙醇和α-氧代二硫缩烯酮出发,经历布朗斯特酸催化的烷基化以及碘催化的环化反应,得到碘代乙烯基二氢噻吩。随后在可见光的作用下,发生脱碘氧化,得到
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尽管具有各种官能团取代的噻吩是多种生物活性化合物和光电材料中的基本结构单元,但是从含硫的脂肪族原料向酰基化噻吩的合成途径仍然很少,并且尚无直接合成2,4-二酰基噻吩的报道。在本文中,我们描述了一种高效,无金属的三步一锅合成方法,该方法可从简单易得的起始原料炔丙醇和α-氧代二硫缩烯酮出发,经历布朗斯特酸催化的烷基化以及碘催化的环化反应,得到碘代乙烯基二氢噻吩。随后在可见光的作用下,发生脱碘氧化,得到四取代的2,4-二酰基噻吩,同时可以实现一锅法合成2,4-二酰基噻吩。该方法的主要特点是接力催化,该催化整合了布朗斯特酸催化的炔丙基化,分子碘介导的亲电环化和可见光诱导的脱碘氧化。得到的产物碘代乙烯基二氢噻吩经过碱催化反应以及交叉偶联反应可以进行便捷的衍生。2,4-二酰基噻吩在间氯过氧苯甲酸的作用下可以快速的合成已知的生物活性化合物的类似物。同时,2,4-二酰基噻吩在和重氮化物发生反应后,可以得到四取代的噻吩并噻吩。在这里,我们建立了一种通用的策略,可以通过化学催化和光化学催化合成结构多样的2,4-二酰基噻吩。我们连续反应的策略为通过接力催化从简单前体合成杂环的方法学开辟了道路。
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