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柘树Cudrania tricuspidata(Carr.)Bur.为桑科(Moraceae)柘属植物,其根入药具有祛风除湿、活血通经、健脾益胃及消炎止痛等功效,临床用于治疗风湿关节痛、跌打损伤、脾虚泄泻及黄疸等症,近年来又用于治疗胃癌等消化系统肿瘤.国内研究发现柘树黄酮粗提物具有抗肿瘤活性,但活性成分未知.日本学者从其根皮中分离得到一些异戊烯基取代的（口山）酮及黄酮类化合物,但未对其进行生物活性研究尤其是抗肿瘤活性的研究.我们对柘树根的提取物进行了初步的体外抗肿瘤活性筛选,结果表明:其乙醇提取物的氯仿萃取部位对两种人胃癌细胞株SGC-7901和BGC-823表现出细胞毒活性.为寻找活性成分,对该部位进行了系统的分离,共得到30个化合物,利用波谱技术,鉴定其结构.其中化合物1-9为新的异戊烯基（口山）酮,22为新的异戊烯基二氢黄酮,化合物12,14-16,18及24为首次从本属植物中得到.此外,我们观察了其中23个化合物对人结肠癌细胞株HCT-116,人肝癌细胞株SMMC-7721,人胃癌细胞株SGC-7901和BGC-823的生长抑制作用.结果显示:（口山）酮5,7,8,11,13,14,18对上述四种消化系统肿瘤细胞株的生长均有显著的抑制活性(IC<,50>=1.1-11.8μg/mL);（口山）酮2,4,12对HCT-116,SMMC-7721和SGC-7901三种细胞株有较好抑制活性(IC<,50>=1.3-9.8μg/mL);（口山）酮10,17能较好地抑制SMMC-7721,SGC-7901和BGC-823细胞株的生长(IC<,50>=1.8-12.3μg/mL);黄酮类化合物一般活性较弱或不显活性.初步的构效关系探讨发现:细胞毒活性主要依赖于异戊烯基取代的（口山）酮母核;多数活性（口山）酮都在分子一定区域(如A环)有一至二个疏水基团(异戊烯基),同时在另一区域(如B环)有一至二个亲水基团(羟基);（口山）酮C-8位有无取代基对活性影响不大;当（口山）酮C-4位有1,1-二甲基-2-烯丙基取代时或其与C-3位羟基形成呋喃环时,活性降低.最后该文对柘属药用植物化学成分与药理活性研究的进展进行了综述.