【摘 要】
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通过对星型孢菌素进行结构改造而得到的一系列吲哚马来酰亚胺类化合物是一类新型蛋白激酶C抑制剂。本文首先总结和概述了近年来吲哚马来酰亚胺类化合物的在结构修饰、合成和生物活性等方面取得的研究进展。介绍了吲哚马来酰亚胺类化合物的合成方法,并讨论了各种合成方法的优缺点。在本课题组前期研究工作的基础上,我们根据吲哚马来酰亚胺类化合物与蛋白激酶C的作用模型,进行化合物的设计、合成与抗肿瘤活性研究,本论文工作主要
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通过对星型孢菌素进行结构改造而得到的一系列吲哚马来酰亚胺类化合物是一类新型蛋白激酶C抑制剂。本文首先总结和概述了近年来吲哚马来酰亚胺类化合物的在结构修饰、合成和生物活性等方面取得的研究进展。介绍了吲哚马来酰亚胺类化合物的合成方法,并讨论了各种合成方法的优缺点。在本课题组前期研究工作的基础上,我们根据吲哚马来酰亚胺类化合物与蛋白激酶C的作用模型,进行化合物的设计、合成与抗肿瘤活性研究,本论文工作主要包括以下方面:1)我们以琥珀酰亚胺为起始原料,经溴化、碘甲烷甲基化,并在镁粉和溴乙烷作用下与
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目的探讨BALB／C小鼠在被日本血吸虫感染及吡喹酮治疗的不同时期给予芍药苷对小鼠肝组织虫卵肉芽肿和纤维化是否均有影响,同时检测肿瘤坏死因子α(TNF-α)在感染与治疗的不同阶段随小鼠肝纤维化进展变化趋势,并探究其在血吸虫性肝纤维化通路中的作用。方法用日本血吸虫尾蚴皮肤敷贴法感染小鼠,构建日本血吸虫病肝纤维化模型。实验小鼠分为四大组：杀虫前给予芍药苷组(Ⅰ)、杀虫同时给予芍药苷组(Ⅱ)、杀虫后给予芍
目的：观察益肾胶囊对糖尿病肾病(DN)大鼠模型肾组织中炎症因子Toll样受体4(toll-like receptor4,TLR4).白细胞介素-6(IL-6)及白细胞介素-8(IL-8)表达水平的影响。方法：36只健康Wistar雄性大鼠随机分成正常对照组、DN模型组、益肾胶囊治疗组,每组12只,利用单侧肾切除加腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立DN大鼠模型,连续给药12周。记录大鼠体重、监测血糖、
在分析化学中,样品前处理占有重要的地位,液-液萃取是经典成熟的样品前处理技术之一,但是,其具有操作步骤多、处理时间长、溶剂用量大等缺点,对人体的健康及环境都造成了污染。因此,简便、高效、快速的无有机溶剂或少有机溶剂的样品制备与前处理方法的研究已成为现代分析化学的前沿课题之一。本论文主要对中药及中药制剂中活性组分的提取和预富集方法进行了研究,共分4章其内容如下：第1章对目前常用的样品提取和预富集方法
目的：通过体外构建人工皮肤器官型培养基质金属蛋白酶1、Ⅰ型前胶原蛋白、TGF-βⅠ型受体及TGF-βⅡ型受体mRN,建立人工皮肤光老化模型,检测紫外线致人工皮肤光老化中A的表达作用,探讨TGF-β／Smad信号转导通路在皮肤光老化中的作用,为光保护剂的开发提供理论依据及研究靶点。方法：1.通过三维器官培养模型制备含有表皮及真皮的人工皮肤替代物；2.以不同剂量UV(波长280-400nm,0J/cm
目的:自行分离培养获得和购买ScienCell公司的人毛囊外根鞘细胞株(HHFORSC)及人毛囊毛乳头细胞株(HHDPC),以得到充足的种子细胞。HHDPC、HHFORSC与海藻酸钠3D支架在体外构建三维模型,培养后植入SD大鼠皮下以诱导其形成毛囊,并探讨毛囊的生物学特征和这两种细胞在毛囊形成中的作用。方法:购买ScienCell公司的人毛囊外根鞘细胞株(HHFORSC)和人毛囊毛乳头细胞株(HH
目的：5-氨基酮戊酸光动力疗法(5-Aminolevulinic acid Photodynamic Therapy, ALA-PDT)对体外培养的正常人角质形成细胞(keratinocyte, KC)的凋亡的影响及机制,为临床用ALA-PDT治疗银屑病提供理论依据。方法：1.采用Dispase分离酶、胰蛋白酶两次消化法制备和培养正常人包皮组织角质形成细胞。2.HE染色法、生长曲线鉴定细胞及其活力
前言葡萄球菌性烫伤样皮肤综合征(staphylococcal scalded skin syndrome, SSSS),是一种重症感染性皮肤病,起病急骤,以在全身泛发性红斑基础上发生松弛性烫伤样大疱及大片表皮剥脱为特征,好发于儿童,成人罕见。儿童病死率为3-4%。本病起病急,进展迅速广泛,常因不能及早确诊而延误诊治,严重时合并败血症、肺炎等并发症而危及生命。总结本病在儿童中的发病诱因、临床特点、误
实验研究(一)目的：寻求一种洁净无需显微镜下操作的毛乳头分离方法。方法：头皮组织用中性蛋白酶消化后,将含有毛囊下段的皮下脂肪层剪下切碎后,用Ⅰ型胶原酶消化,最后通过多次离心的方法获得毛乳头。结果：新型的两步酶消化法无需显微镜下操作,就可以获得洁净的毛乳头。结论：新型的两步酶消化法是一种高效的毛乳头分离方法。实验研究(二)目的：通过比较毛乳头细胞在含血清的角质形成细胞培养基(keratinocyte
目的：粉尘螨Dermatophagoides farina和屋尘螨Dermatophagoides pteronyssinus过敏原能广泛使特异性人群致敏,并诱发诸如哮喘、鼻炎和特应性皮炎等过敏性疾病,因此,螨过敏原研究在变态反应学领域占有重要地位。虽然相关抗组胺药物和抗IgE抗体药物临床上显示一定的疗效,但都不是对因治疗。传统过敏原粗提液使用时,会发生不良反应。而重组低过敏原性的过敏原具有弱的或
目的：在延边大学附属医院皮肤科门诊就诊的小儿特应性皮炎(atopic dermatitis, AD)患者,通过观察血清总IgE水平和过敏原特异性IgE抗体以及过敏原的调查研究,为预防和诊治延边地区小儿AD提供可靠的科学依据。方法：本研究中所用资料均来自2006年3月到2009年3月到延边大学附属医院皮肤科门诊就诊并确定为AD的患者,共200例。分为两个组,即婴幼儿组和小儿组,每组100例,每组又按