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本研究参照注射粉针剂的相关标准,以阿米卡星和替米考星为主药,制备出乳炎康粉针剂,依照粉针剂的一般质量要求进行质量检查,并进行了稳定性试验、安全性试验以及药效学试验,以期为临床应用提供依据。1.处方设计以无乳链球菌、停乳链球菌、金黄色葡萄球菌、致病性大肠埃希菌等4种奶牛乳房炎常见病原菌为试验菌,采用纸片扩散法确定阿米卡星与替米考星最佳配比为2:3。采用紫外分光光度计扫描,确定乳炎康粉针剂的附加剂为柠檬酸和柠檬酸钠,二者的最佳配比为7:3。无菌称取各药,按照比例进行混合,制备出乳炎康粉针剂。2.质量检查参照粉针剂的质量要求对乳炎康粉针剂分别进行无菌检查、热原检查、澄明度检查和酸碱度检查。结果显示乳炎康粉针剂水溶液pH在5.79～5.82之间,水溶液澄明度检查未检出可见异物,无热原,无菌检查符合要求。3.稳定性试验对乳炎康粉针剂分别进行高温、高湿、强光照射试验,结果表明,乳炎康粉针剂对光不敏感,但对高温和高湿环境敏感。在加速试验中,乳炎康粉针剂理化性质稳定,符合新药申报临床试验的要求。经典恒温试验估算出该制剂的有效期为2.1年;吸湿性研究表明乳炎康粉针剂的临界相对湿度为65.3%。4.安全性试验以肌肉刺激试验、黏膜试验、溶血性试验、急性毒性试验对乳炎康粉针剂进行安全性评价。试验结果表明,乳炎康粉针剂无刺激性、无溶血反应,对雏鸡的LD50为222.62 mg/kg。5.药效学试验以无乳链球菌、停乳链球菌、金黄色葡萄球菌、致病性大肠埃希菌等4种奶牛乳房炎常见病原菌为试验菌,测定乳炎康粉针剂对各菌的最小杀菌浓度和最小抑菌浓度,并与临床治疗奶牛乳房炎的常用药进行药效比较。体外抑菌效果结果表明,乳炎康粉针剂对各菌的效果优于硫酸卡那霉素,不及链霉素,与青霉素效果相当。对奶牛隐性乳房炎和临床型乳房炎的临床治疗效果表明,乳炎康粉针剂对隐性乳房炎及临床型乳房炎有效率均在80%以上,治愈率在60%以上,优于临床常用的青、链霉素和硫酸卡那霉素。