本论文简述了血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的发展、作用机理、临床应用以及该类药的市场前景，并着重介绍了第三代ACEI的代表药物福辛普利，且对其合成工艺研究进行了详尽阐述。总结文献，福辛普利可由两个重要中间体：反式-4-环己基-L-脯氨酸(2)和[(R)-[(1S)-2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯基丁基)氧膦基]乙酸(3)对接得到。本文主要对化合物2的合成路线进行工艺研究：参考文献，设计了化合物2的新合成路线，即以L-谷氨酸为起始原料，经九步反应得到化合物2，总收率14.5％。化合物3的合成路线较成熟，以氯苄为起始原料，经八步反应得到光学纯的化合物3，总收率2.5％。将化合物2与化合物3缩合得到最终产物福辛普利，反应收率为43.0％。整个合成路线共有18步反应，涉及到了氨基和羧基的保护与脱保护，还原胺化反应，Aldol缩合反应，羰基还原反应，以及手性合成和手性拆分等各种问题，总收率为6.2％。本论文设计了化合物2新的合成路线，并详细地对其合成工艺进行了研究，各步中间体和最终产物经NMR、MS等测试，结构均得到确证。此路线避免了原文献中Birch还原苯环的不彻底性，从而提高了化合物的纯度，是一条可工业化的路线。