H-亚磷酸酯辅助铜催化的炔烃与DMSO/叔丁基亚磺酰胺合成烯砜类化合物的研究

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乙烯砜作为一种重要的有机合成中间体,广泛应用在有机合成及药物化学等领域中,乙烯砜可以进行高立体选择性的共轭亲和加成,环加成,环氧化及还原反应,砜基团还可以在经过一系列的反应步骤之后经还原,烷基化和氧化等方法脱去。乙烯砜还显示了广泛生物及药理学活性,其中磺酰丙烯腈是与癌症和老年痴呆症相关的丝氨酸水解蛋白膦酸甲酯酶的抑制剂。近年来发展了各种各样的合成乙烯砜方法。主要包括:(1)脑文格尔缩合反应;(2)魏提希反应;(3)β-消除硒砜化合物;(4)氧化乙烯硫化物;(5)过渡金属催化的交叉偶联反应。然而,这些
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