雄激素受体(AR)在生物的生长，发育等方面发挥着非常重要的作用。作为前列腺上皮细胞分化与增生的基本调节因子，雄激素受体在细胞内与雄激素结合后，在调控前列腺癌细胞存活方面具有重要作用。目前针对前列腺癌晚期转移性患者的主要治疗手段是去雄激素治疗，但绝大部分患者最终都进展为侵袭性更强的非激素依赖性前列腺癌。如何研制及开发出一种新颖的针对雄激素受体的化合物是目前在前列腺肿瘤的治疗中的重要策略。近来，硒元素对于前列腺肿瘤的预防作用越来越引起人们的关注，不过，以往的硒化合物在具有抑瘤作用的同时，对机体具有很大的生物毒性作用。我们研制出一种新的硒化合物:纳米硒颗粒。研究发现，在体外培养的前列腺肿瘤细胞培养液中加入纳米硒颗粒48小时后，肿瘤细胞的生长受到明显的抑制，同时能观察到肿瘤细胞的凋亡。雄激素受体作为一种转录因子，当其被雄激素激活后能够诱导其下游的一些蛋白质表达（例如雄激素特异性抗原PSA），这些蛋白质的表达直接或间接地影响前列腺癌的生长。我们发现纳米硒颗粒可以抑制雄激素受体的转录活性，而且也能抑制PSA的mRNA及蛋白质水平。进一步研究发现纳米硒颗粒能够抑制雄激素受体的mRNA及蛋白质水平的表达。此外，纳米硒颗粒可以激活前列腺癌细胞中的两种激酶Akt和Mdm2的磷酸化。已有文献报道，Akt和Mdm2是雄激素受体在体内降解的重要激酶。我们发现纳米硒颗粒可以通过Akt激酶而增强AR的磷酸化水平，并且通过Akt/Mdm2复合物调节蛋白水解酶活性来促进对AR蛋白的降解。