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吡喹酮作为广谱抗寄生虫药,对日本血吸虫有杀灭作用,口服给药有首过效应大,生物利用度低等缺点。本课题研究了吡喹酮注射剂的制备、检测方法及其在兔的刺激性与小鼠的药效学。具体研究内容如下：1高浓度吡喹酮注射剂的研制根据吡喹酮的理化性质及生物学活性,通过分析和比较各种药用辅料及溶剂特性,运用正交试验设计的方法,制备了以丙二醇等为主要溶剂、附加少量必要的稳定剂和助溶剂的高浓度吡喹酮非水注射剂,并进行了处方优化,确定了制备工艺,为吡喹酮注射液的批量生产奠定了基础。2质量标准研究采用不同的色谱条件测定吡喹酮注射剂中吡喹酮的含量,色谱柱为迪马DiamonsilC18(4.6×250,5μm)柱,流动相为甲醇-水及乙腈-水,检测波长为263nm及210m,流速1mL/min。结果显示,在两个不同的检测范围内,线性关系均良好(分别为r=0.9998／0.9996),吡喹酮的平均回收率为100.38%和99.90%,RSD=1.13%和1.1%。两种方法简便易行,精密度、回收率、重现性均符合要求。结果表明,两种方法均可用于吡喹酮注射剂的含量测定。吡喹酮注射剂为近无色至浅黄色澄明油状液体,pH值为3.5-4.5,紫外可见分光光度计法定性鉴别：吡喹酮对照品与吡喹酮注射剂供试品最大吸收波长相同。采用HPLC法测定吡喹酮注射剂中吡喹酮的含量,结果表明：吡喹酮注射剂的百分标示量为100.51%,RSD为0.303%,符合制剂要求。3吡喹酮注射剂稳定性研究为考察20%吡喹酮非水溶液注射剂的稳定性,进行了影响因素试验,室温留样试验,并依据新兽药申报技术指南要求,将3批次中试样品放置于40℃,湿度75%的药品稳定性试验箱中,连续6个月,每月对样品的外观、含量、pH等各项指标进行检测,结果显示,该制剂的外观性状和澄明度无变化,有效成分含量无明显下降,pH值基本稳定,制剂稳定性符合要求。4吡喹酮注射剂刺激性与药效学研究研究自制20%吡喹酮注射液对新西兰兔肌肉注射部位的刺激性,主要通过观察注射部位是否引起红肿、充血、渗出、变性或坏死等局部反应进行评价。结果显示,使用该制剂后注射部位肌肉会产生一定程度的损伤,但病变程度轻微,经过一段时间可自行恢复,不影响临床应用。用研制出的200mg/mL的吡喹酮注射剂,三个剂量水平对人工感染日本血吸虫的小鼠进行了肌肉注射治疗试验.结果表明：该吡喹酮注射剂对日本血吸虫病小鼠的治疗效果良好,减雌率达100%,减虫率可达97.9%,效果明显优于灌胃给药组,说明研制的吡喹酮注射剂在治疗动物血吸虫病方面具有广阔的应用前景。