【摘 要】
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(1)以三种氨基酸(甘氨酸、L-α-丙氨酸、β-丙氨酸)作为胺基化试剂,首次以热化学的方法以较高的产率合成三种15-脱乙酰基-13-氨基酸取代的竹红菌素衍生物,即化合物Ⅰ:13-Gly-
【出 处】
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中国科学院感光化学研究所 中国科学院理化技术研究所
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(1)以三种氨基酸(甘氨酸、L-α-丙氨酸、β-丙氨酸)作为胺基化试剂,首次以热化学的方法以较高的产率合成三种15-脱乙酰基-13-氨基酸取代的竹红菌素衍生物,即化合物Ⅰ:13-Gly-DHB;化合物Ⅱ:13-L-α-Ala-DHB和化合物Ⅲ:13:-β-Ala-DHB(产率>%),并对可能的反应机制进行了探讨.(2)竹红菌素13-位氨基酸取代衍生物不仅兼具好的脂溶性和水溶性,而且在光疗窗口(600-900nm)有较强的吸收,非常适合光疗药物的要求.该文对这一类新型竹红菌素衍生物在有机溶剂和水溶液中的光动力行为进行了详细研究.(3)这一类化合物在初步的细胞实验和作为光活性农药的应用实验中均表现出相当或优于其母体化合物的性能,充分显示出良好的应用前景,有望发展成为新型的用于光动力治疗的抗癌药物和新型的用于光动力治疗的抗癌药物和新型的光活化农药.(4)应用纳秒激光光解和脉冲辐解的方法研究了水溶性竹红菌素衍生物(14-脱羟基-15-脱乙酰基竹红菌甲素-13-磺酸钠)和13-氨基酸取代竹红菌素的激发态性质,这是有关竹红菌素衍生物瞬态过程的首次报道.作者对其三重态进行了初步确认和研究,对于非三重态的瞬态物种有待进一步研究.对竹红菌素衍生物光敏产生激发三重态和自由基的过程进行研究,有助于从本质上探讨竹红菌素及其衍生物的光动力性质的异同,为以后进一步深入研究奠定基础.
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