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a1-肾上腺素受体(a1-adrenoceptor, a1-AR)属G蛋白偶联受体家族中的—员,广泛分布于机体的各种器官、组织和细胞中。并介导多种生理效应,如泌尿系平滑肌的收缩、血管收缩、糖原分解、心脏变力变时作用,随着近年来药理学和分子生物学技术的进步,对a1-肾上腺素受体亚型的分类及分布已逐渐明确。这对临床用药有很大的帮助。目的：研究a1肾上腺素能受体(a1-AR)亚型在大鼠输尿管上、中、下各段中的分布特征。方法：本文采用放射配基结合法,利用GraphPad PRISM 5.01软件计算出受体及其亚型的密度,从而研究a1肾上腺素能受体(a1-AR)亚型在大鼠输尿管上、中、下各段中的分布特征。所有数据均以x±s表示,统计学分析用t检验,以P<0.05为差异有显著性的标准。统计学处理采用SPSS11.5软件。结论：通过饱和试验结果分析得a1-AR在大鼠输尿管各段的结合位点是非均匀分布的,下段输尿管的Bmax为14911±1253 fmol/mg,明显高于上段(9077±211fmol/mg)及中段(9164±158 fmol/mg),上段与中段的分布差别不显著。粗制膜标本经过CEC预温育后,a1-AR与[125I]-HEAT的最大结合容量Bmax比对照组下降约64%。竞争抑制试验结果显示在有a1-AR亚型高特异性拮抗剂(5-MU,Cyclazosin, BMY7378)存在时a1-AR与[125I]-HEAT的最大结合容量Bmax均有不同程度的下降。从而我们得出结论a1-AR在输尿管下段的密度要高于上段及中段,但Kd值及Hill系数并没有区别。通过单点竞争抑制反应表明,大鼠输尿管中存在三种a1-AR亚型,即a1A、a1B和a1D-AR亚型,但是a1D-AR亚型与a1A-AR亚型的分布要明显多于a1B-AR亚型,而a1D-AR亚型分布略高于a1A-AR亚型。