目的：甲磺酸达比加群酯是一种直接凝血酶抑制剂，通过竞争纤维蛋白与凝血酶联结的活性位点来阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而达到抑制血栓形成的治疗效果，具有可预测、稳定和有效的抗凝作用。本论文在总结分析多条文献报道的合成路线基础上，通过甲磺酸达比加群酯的合成工艺进行改进和优化最终选择出一条起始原料和试剂廉价易得，操作简单可控，符合绿色工业要求的合成路线，为其工业化生产提供依据。　　方法：以3-[(3-氨基-4甲胺基苯酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯和4-（氨基苯胺基）乙酸为起始原料，通过缩合，环合，Pinner反应，酰化和成盐得到甲磺酸达比加群酯，并且对每一步工艺参数进行研究。　　结果：甲磺酸达比加群酯成品HPLC纯度不低于99.8%，并用质谱，核磁共振方法对甲磺酸达比加群酯、中间体、相关杂质，进行结构确证。　　结论：开发出适合工业化生产的合成路线，得到符合质量要求的甲磺酸达比加群酯原料药；根据工艺路线，设计并合成9个有关杂质，用于甲磺酸达比加群酯原料药的质量研究。