【摘 要】
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光学活性的α-氨基磷酸是一种重要的氨基酸类似物,因其独特的生物学活性,在生物化学和药物科学中具有广泛的应用。其中含有季碳中心的α-氨基磷酸因其结构的特殊性被化学家们
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光学活性的α-氨基磷酸是一种重要的氨基酸类似物,因其独特的生物学活性,在生物化学和药物科学中具有广泛的应用。其中含有季碳中心的α-氨基磷酸因其结构的特殊性被化学家们广泛关注,因此发展了很多合成方法,但是其中大部分是以合成开链的季碳α-氨基磷酸为主,环状的季碳α-氨基磷酸研究相对较少。该论文通过新设计的糖基双功能氨基硫脲,催化β-酮酸和环状α-酮亚胺磷酸酯的不对称脱羧Mannich反应,构建了一系列五元和六元环骨架的具有光学活性的季碳α-氨基磷酸酯化合物。经过一系列条件优化后,最终以78-93%的收率和90->99%的对映选择性得到产物,并通过X-射线衍射法确定了3i其绝对构型。
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