N-{N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰}-S-叔丁基-L-半胱氨酸-1-甲酯是一种由天冬氨酸、半胱氨酸、3-羟基-4-甲氧基苯丙醛三种化合物经缩合反应合成的,甜度约为蔗糖甜度40,000倍的二肽甜味剂。首先,实验分别探究了异香兰素、愈创木酚、5-溴-2-甲氧基苯酚、3-羟基-4-甲氧基苯乙酸经Aldol反应、傅克烷基化、Lemieux-Von Rudloff氧化、Mitsunobu反应、Wittig反应等反应;得到由异香兰素经Wittig反应、常温常压催化氢化、DIBAL-H还原作为合成3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙醛的最优方案。然后,S-叔丁基-L-半胱氨酸经二氯亚砜催化与甲醇反应合成S-叔丁基-L-半胱氨酸-1-甲酯,进一步与N-叔丁氧羰基-L-α-天冬氨酸-4-叔丁酯经缩合剂(EDCI-HOBt)制得二肽化合物N-(N-叔丁氧羰基-4-叔丁酯-L-α-天冬氨酰)-S-叔丁基-L-半胱氨酸-1-甲酯,进一步经氯化氢-二氧六环脱保护制得二肽化合物N-(L-α-天冬氨酰)-S-叔丁基-L-半胱氨酸-1-甲酯。最后,3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙醛与N-(L-α-天冬氨酰)-S-叔丁基-L-半胱氨酸-1-甲酯在60%甲醇水溶液中生成Schiffe Base,进一步经10%钯碳、氢气常压催化氢化得到目标化合物N-[N-[3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰基]-S-叔丁基-L-半胱氨酸-1-甲酯。并通过红外光谱仪、质谱仪以及核磁共振仪对产物进行结构鉴定,确定目标产物结构。