含氟氨基酸是一类重要的氨基酸,其中,含有三氟甲基（CF₃）和二氟甲基（CF₂H）的氨基酸在多肽和蛋白质中具有重要的应用,因此高效合成该类型的氨基酸吸引了化学家广泛的兴趣,并取得了飞速的进展。然而合成这类氨基酸的方法依然是十分有限的。基于此,本文中首先设计了一种新型的合成方法学,利用钯催化的方式,实现了非活化的活化烷基锌试剂与2-溴-3,3,3-三氟丙烯（BTP）直接偶联反应,并且该体系也适用于苄基锌试剂。在完成方法学的建立之后,将该方法应用于含氟氨基酸的合成,合成了8个包含三氟甲基、二氟甲基和二氟烷基的氨基酸分子,全文分为以下两个章节。第一章钯催化下烷基、苄基锌试剂与2-溴-3,3,3-三氟丙烯直接偶联反应研究第一部分:钯催化下烷基锌试剂与2-溴-3,3,3-三氟丙烯交叉偶联反应研究本节中,以2-溴-3,3,3-三氟丙烯、烷基锌试剂为原料,四氢呋喃为溶剂,Cphos-Pd-G3为催化剂,在90 ^oC的条件下反应8小时。该方法实现了钯催化下烷基锌试剂与2-溴-3,3,3-三氟丙烯交叉偶联反应。该反应条件温和、底物适用范围广、官能团兼容性好。Cphos-Pd-G3的使用是提高产率、抑制副反应的关键。最终合成化合物15个。第二部分:钯催化下苄基锌试剂与2-溴-3,3,3-三氟丙烯交叉偶联反应研究本节中,以2-溴-3,3,3-三氟丙烯、苄基锌试剂为原料,四氢呋喃为溶剂,Pd（TFA）₂为催化剂,S-phos为配体,90 ^oC反应8小时,实现了钯催化下苄基锌试剂与2-溴-3,3,3-三氟丙烯交叉偶联反应。该反应条件温和、底物适用范围广、官能团兼容性好。S-phos的使用是提高产率、抑制副反应的关键。最终合成化合物11个。第二章含氟氨基酸的合成本章中,基于第一章建立的方法学,合成了4类共计8个含氟氨基酸分子,为后续的应用奠定了基础。