白芨多糖超多孔水凝胶的制备及其性能研究

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白芨多糖(Bletilla striata polysaccharide,BSP)又称为白芨胶、白芨甘露聚糖。其成分与魔芋葡甘聚糖相似,葡萄糖和甘露糖两种糖基的摩尔比约为1:4,以甘露糖居多,由β-糖苷键聚合而成。作为一种水溶性植物β-葡聚糖,具有良好的亲水性,分子中含有大量羟基可进行化学改性。这些特性提示BSP可以应用于水凝胶的制备。BSP具有抗氧化等多种生物学活性,作为止血药、辅助抗癌药物用于临床。其食用安全,也作为添加剂或配料在食品工业领域使用。为改善BSP性能,拓宽其在医药领域的应用,本研究以丙烯酸(AA)和丙烯酰胺(AM)为单体,在交联剂N,N′-亚甲基双丙烯酰胺(Bis)、引发剂过硫酸铵/N,N,N′,N′-四甲基乙二胺(APS/TEMED)、起泡剂NaHCO3、泡沫稳定剂泊洛沙姆407/泊洛沙姆188[PF127:PF68=3:1(W/W)]等的作用下,采用泡沫聚合法制备半互穿网络聚合物BSP超多孔水凝胶(BSP-SPH)。以溶胀比为指标,通过单因素实验优化BSP-SPH的制备条件。利用傅里叶红外光谱和核磁共振光谱考察其结构变化,扫描电镜观察微观形态,并研究了不同介质溶液对凝胶的溶胀性能及溶蚀性能的影响。实验结果:(1)BSP-SPH呈多孔状,含有大量相互连通的孔隙,BSP分布在孔隙边缘。(2)BSP的加入不仅可提高超多孔水凝胶的溶胀性能,溶胀比达到200倍,且改善了超多孔水凝胶体系的机械强度,密度较小,吸水充分溶胀后可悬浮,平均休止角为31.9±1.6°,流动性较好,但极具引湿性,保存时要密闭保存;BSPSPH和SPH在不同介质中的溶胀比从大到小依次为:蒸馏水>pH 7.4 PBS>0.1mol/L HCl。与SPH相比,BSP-SPH在蒸馏水及不同浓度NaCl和葡萄糖(Glucose)溶液中溶蚀率较低,BSP-SPH在不同pH值溶液中溶蚀率顺序为:pH7.4 PBS<0.1 mol/L HCl<pH 6.8 PBS。(3)以葛根素为模型药物,MCC、淀粉、糊精及聚维酮K30等为辅料,采用湿法制粒的方法制备了葛根素分散片,并以分散均匀性为考察指标对处方进行筛选,单因素实验优化出处方。以紫外分光光度法对分散片中葛根素含量及制剂体外累积溶出百分率进行测定。所制得的分散片均能在3 min内崩解,分散均匀性好。10 min体外累积溶出百分率为97.2%,初步评价了BSP改性材料对片剂崩解和溶出性能的影响。(4)采用MTT法初步测定了BSP-SPH的生物安全性。BSP-SPH浓度为10mg/mL时,对细胞存活率无显著影响(p<0.05),初步表明BSP-SPH生物安全性较好。结论:本研究确定了BSP-SPH的制备工艺,制备的BSP-SPH溶胀、溶蚀性能得到改善,可作为崩解剂及亲水性凝胶骨架材料应用;BSP-SPH作为崩解剂制备的葛根素分散片,分散均匀性及体外溶出度均符合要求;体外研究初步表明BSP-SPH无明显细胞毒性,生物相容性好。
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