利胆药阿利苯多的合成工艺研究

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随着人们生活水平的提高,饮食结构也发生了较大的改变,肝胆病的发病率也有了明显的上升。对于肝胆病患者来说,利胆药的作用尤显重要。阿利苯多是一种优良的新型镇痉利胆药物,其化学名称为2-羟基-N-(2-羟乙基)-3-甲氧基-5-(2-丙烯基)苯甲酰胺。药理研究证明其毒性低,利胆作用明显,能促进胆汁的正常生成和分泌,临床适用于胆囊及胆道功能失调,对慢性胆囊炎、胆结石、胃病、风疹、搔痒症、偏头痛、消化不良、便秘等疾病有明显疗效。本论文的主要工作是合成阿利苯多。以邻香兰素为起始原料,在甲醇溶剂中,一步氧化酯化反应得到中间体2-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯。然后,再与烯丙基溴经过烯丙基化和克莱森重排反应得到2-羟基-3-甲氧基-5-烯丙基苯甲酸甲酯。之后与乙醇胺在120℃发生胺解反应,合成阿利苯多。对各步反应的产物进行红外光谱和核磁共振氢谱表征。通过实验,考察了反应温度、时间和投料比等因素对反应产率的影响。采用一种新的方法使邻香兰素一步氧化酯化生成阿利苯多中间体——2-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯,有效缩短了合成阿利苯多的工艺路线。本论文所做工作为以后人们的研究提供了参考。
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