新型大环结构的激酶抑制剂的设计、合成及其生物活性研究

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抗肿瘤药物的研究一直是新药开发的重要领域。蛋白激酶是人体内最大的蛋白家族之一。因为激酶在细胞生命过程中起着至关重要的作用,其功能异常会导致包括肿瘤在内的许多重大疾病的发生,所以这些激酶成为抗癌药物作用的极具潜力的靶标。蛋白激酶抑制剂也成为颇具潜力的抗肿瘤候选药物。到目前为止,已经有9个小分子蛋白激酶抑制剂作为癌症治疗的药物被美国FDA批准上市,另有数十种小分子化合物正处于各期临床试验中。本课题以蛋白激酶为靶点,通过对抑制剂与酶结合模式的研究,以SB1317为先导化合物,运用计算机辅助药物设计
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