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本论文主要针对具有重要生物活性的天然产物核心骨架以及在药物研发领域极具潜力的非天然氨基酸分子进行了合成，发展了不对称催化的张力环化合物的合成及开环环化反应。论文包含以下三个部分: 第一部分，实现了吲哚与D-A环丁烷的[4+2]开环环化，反应以BOX与Cu(Ⅱ)作为催化剂，可以取得良好的非对映选择性和底物普适性。在此方法之上，通过逆合成分析发现，色胺与环丁烷的[4+2]开环环化产物可以转化成马钱子碱类生物碱的关键骨架。 第二部分，基于上一份工作，通过对D-A环丁烷上供电子基团的改造，首次实现了D-A环丁烷与吲哚的不对称[4+2]开环环化反。该反应使用边臂修饰的手性BOX/Cu(Ⅱ)作催化剂，通过反应条件的优化最高能以90％的ee值以及82％的收率实现不对称催化。 第三部分，利用边臂修饰的手性BOX/Cu(Ⅰ)作为催化剂，实现了非末端烯烃与硝基重氮乙酸甲酯的不对称环丙烷化。通过该反应，可以高效的构建刚性结构的手性环丙烷。这类环丙烷通过简单的转化，可以得到非天然的手性α-氨基酸化合物，在生物与临床试验中具有潜在的应用价值。