论文部分内容阅读
雪胆为葫芦科(Cucurbitaceae)雪胆属(Hemsleya)植物雪胆(Hemsleya amabilisDiels)及其同属数种植物的干燥块根，主要分布于我国云南、贵州、四川等地区。雪胆属植物中多富含葫芦素类化合物，具有清热解毒，抗菌消炎等功效，用于治疗菌痢，肠炎，支气管炎，急性扁桃体炎等疾病。目的：对金佛山雪胆(Hemsleya penxianensis)化学成分进行研究，并对分离得到的单体化合物进行细胞毒活性筛选；对雪胆提取物中含量较大的雪胆乙素进行大鼠体内药动学评价。方法：应用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱、制备HPLC色谱、重结晶等手段，对雪胆乙酸乙酯部位进行了化学成分研究，根据理化性质并运用UV、IR、MS、NMR等波谱技术及化学方法对分离所得的单体化合物进行结构鉴定；应用MTT法对分离得到的单体化合物进行H460(人肺腺癌)、SW-620(人结肠癌)和COLO205(人结肠癌)细胞毒活性筛选；对含量较大的雪胆乙素进行大鼠体内药物动力学方面的研究，大鼠经尾静脉注射给药，采用液相色谱-串联四级杆质谱法测定不同时间点大鼠血浆中药物浓度，考察其在大鼠体内的药动学特征。结果：对金佛山雪胆95%提取物乙酸乙酯部位进行化学成分研究，通过理化性质和波谱学方法分别鉴定为：hemslepenside A (1),16-O-乙酰基-葫芦素F (2),16,25-O-二乙酰基-葫芦素F-2-O--D-葡萄糖苷(3),雪胆甲素(4),雪胆乙素(5)和jinfushanoside A(6)。对分离得到的6个单体化合物进行细胞毒活性筛选，结果表明化合物1-6均有较强的细胞毒作用。此外，对含量较大的雪胆乙素进行初步的药动学特征考察，药动学参数AUC(0-t)为811.615111.578g h L-1, t1/2为1.2851.390h, CL为3.6270.487L h kg-1, Vd为6.7217.429L kg-1。结论：从雪胆乙酸乙酯部位共分离得到6个化合物，其中化合物1-3为新化合物，且化合物1-6均有较强的细胞毒作用。