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本论文前两章对铺地锦和金锦香两种药用植物进行了化学成分研究,从两种植物中共分得36个化合物,对部分化合物进行了抗肿瘤活性筛选。发现金锦香中化合物10和13对人白血病细胞株(HL-60)、人肝癌细胞株(SMMC-7721)、人肺癌细胞株(A-549)、人乳腺癌细胞株(SK-BR-3)、人胰腺癌细胞株(PANC-1)有一定的抑制活性。第三章综述了野牡丹科二十二属植物的化学成分和药理活性的研究概况。
第一章铺地锦的的化学成分与抗肿瘤活性研究
铺地锦(Melastoma dodecandrum)为野牡丹科(Melastomataceae)野牡丹属(Melastoma Linn.)植物,具有活血止血,清热解毒之功效。民间常用于治痛经、产后腹痛、血崩、带下便血、痢疾、痈肿、疔疮。铺地锦的植物资源丰富,关于该植物化学成分的研究,国外尚未见报道,国内研究其化学成分及其药理活性的文章很少,本文对铺地锦全草做了化学成分研究。采用多种柱层析方法从铺地锦全草中分离得到了15个化合物。经波谱学方法鉴定为:3,3,4-三甲氧基-鞣花酸-4-吡喃葡萄糖苷(4-O-(β-D-glucopyranosyloxy)-3,3,4-tri-O-methylellagic acid)(1),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-毗喃鼠李糖苷(quercetin3-robinobioside)(2),槲皮素-8-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(8-C-glucopyranosyl-3,4,5,7-tetrahydroxyflavone)(3),山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3-O-β-D-glucopyranosyloxy-4,5,7-trihydroxyflavone)(4),山奈酚-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(6-C-glucopyranosyl-45,7-trihydroxyflavone)(5),3-hydroxy-22(29)-hopen-23-oic acid(6),2,3-dihydroxy-9(11)-fernen-23-oic acid(7),3β-sitosterollaminaribioside(8),gingergly colipid B(9),3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-1-9-十六烯酸甘油(3-O-β-D-glucopyranosyloxy-glyceroll-alkanoates)(10),胡萝卜苷(daucosterol)(11),β-谷甾醇(β-sitosterol)(12),二十八烷醇(1-octacosanol)(13),二十四烷羧酸(tetracosanoic acid)(14),三十四烷烃(tetratriacontane)(15)。所有化合物均为该种植物中首次分离,化合物1、2、3、4、5、8、10进行抗肿瘤活性筛选无明显活性。
第二章金锦香的化学成分与抗肿瘤活性研究
金锦香(Osbeckia chinensis)为野牡丹科(Melastomataceae)金锦香属(Osbeckia Linn.)植物。有祛风化湿,止血消瘀的作用,主治咳嗽、哮喘、痢疾、泄泻、风湿骨痛、跌打损伤、吐血、咯血、便血、月经不调、产后瘀血作痛。金锦香有降血糖、抗氧化增效和护肝作用并且得到临床应用。国内外对金锦香化学成分及其药理研究报道不多,本文为了探讨其抗肿瘤活性,对其全草的化学成分进行研究,采用多种柱层析方法从中分离得到了21个化合物。经波谱学方法鉴定为:3-甲氧基-鞣花酸-4-吡喃葡萄糖苷(4-O-β-D-glucopyranosyloxy-3-D-methylellagic acid)(1),3,3-二甲氧基-鞣花酸-4-吡喃葡萄糖苷(4-O-β-D-glucopyranosyloxy-3,3-di-O-methylellagic acid)(2),3,3,4’-三甲氧基-鞣花酸-4-吡喃葡萄糖苷(4-O-β-D-glucopyranosyloxy-3,3,4-tri-O-methylellagic acid)(3),山奈酚-3-O-β-D-吡喃鼠李糖苷(3-O-β-L-rhamnopyranosyloxy-4’,5,7-trihydroxyflavone)(4),槲皮素-3-O-β-D-吡哺葡萄糖苷(3-O-β-D-glucopyranosyloxy-3,4,5,7-tetrahydroxyflavone)(5),槲皮素-3-O-β-D-吡喃鼠李糖苷(3-O-β-L-rhamnopyranosyloxy-3,4,5,7-tetrahydroxyflavone)(6),山奈酚-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(6-C-glucopyranosyl-4,5,7-tetrahydroxyflavone)(7),槲皮素-3-O-β-D-吡喃鼠李糖基-2"-乙酸酯(2"-O-acetylastragalin-3-O-β-L-rhamnopyranosyloxy-3,4,5,7-tetrahydroxyflavone)(8),槲皮素-3-O-β-D-吡喃鼠李糖基-3"-乙酸酯(4"-O-acetylastragalin-3-O-β-L-rhamnopyranosyloxy-3,4,5,7-tetrahydroxyflavone)(9),山奈酚-3-O-β-D-毗喃葡萄糖苷-3",6"-二-E-(4-羟基)-肉桂酸酯(2",6"-Bis-O-E-(4-hydroxycinnamoyl)-45,7-trihydroxyflavone)(10),4-羟基-黄酮-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-6"-E-(4-羟基)-肉桂酸酯(6"-O-E-(4-hydroxycinnamoyl)-4-hydroxyflavon)(11),山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-6"-E-(4-羟基)-肉桂酸酯(6"-O-E-(4-hydroxycinnamoyl)-4,5,7-trihydroxyflavone)(12),3-hydroxy-9(11)-fernen-23-oic acid(13),1,2-dihydroxy-9(11)-arborinen-3-one(14),2,3-dihydroxy-5(6)-cholest-21-triol(15),2-amino-1,3,4-octadecanetriol-N-(2R-hydroxylpentacosanoyl(16),poke-weod cerebroside(17),二十八羧酸(octacosanoic acid)(18),三十四烷醇(tetratriaconsanol)(19),β-谷甾醇(β-sitosterol)(20),胡萝卜苷(daucosterol)(21)。除化合物5和20外,其余化合物均为首次从金锦香中分离得到。化合物8、10、12、13、17进行抗肿瘤活性筛选,化合物10和13对人白血病细胞株(HL-60)、人肝癌细胞株(SMMC-7721)、人肺癌细胞株(A-549)、人乳腺癌细胞株(SK-BR-3)、人胰腺癌细胞株(PANC-1)有一定的抑制活性。
第三章野牡丹科二十二属植物的化学成分及药理活性
本文对近40多年来各国对野牡丹科二十二属植物的研究进展以及临床应用等内容进行了较系统的归纳总结。