根据阿莫西林药物自身的特性及兽医临床用药的需要,该试验研制了阿莫西林注射混悬剂.以制剂的物理稳定性为评价指标,采用正交设计法,通过对多种辅料的筛选,确定了合理的处方组成,最后以阿莫西林为原料,注射用玉米油为溶媒,加入适量的辅料,采用分散法胶体磨制备阿莫西林混悬剂.对该试验制备的阿莫西林混悬剂进行质量评价,结果显示参试样品的相对含量、外观性状、粒度等指标均无明显变化,表明该制剂对光、热稳定,基本符合药剂学中规定的混悬剂的要求,并可顺利进行注射给药.选用12头健康猪,随机分为2组,一组随机交义设计静注、肌注阿莫西林钠普通注射剂,另一组随机交叉设计肌注自制及进口阿莫西林混悬剂,进行它们在猪的药动学研究,给药剂量均为15mg/kg体重.用反相高效液相色谱法测定采集的血浆样品中阿莫西林的浓度,用MCPKP药物动力学程序处理血浆药物浓度-时间数据.猪单剂量静注给药的药时数据符合二室开放模型,主要药动学参数为t<,1/2a> 0.19±0.01 h,t<,1/2β> 1.99±0.30 h,V<,d>(area)1.55±0.32L/kg,Cl<,B> 0.53±0.05 L/kg/h,AUC 29.56±2.45 mg/L·h.猪肌注阿莫西林钠普通注射剂的药时数据符合一级吸收二室开放模型,其主要药动学参数为t<,1/2Ka>0.06±0.01h,t<,1/2a>0.81±0.09h,t<,1/2β> 2.87±0.38h,AUC26.91±1.67mg/L·h,t<,max>0.25±0.04h,C<,max>15.58±1.19μg/mL,F 89.4±4.9%.猪肌注自制及进口阿莫西林混悬剂的药时数据均符合一级吸收一室开放模型,其主要药动学参数为:t<,1/2ka>0.55±0.31h和0.16±0.04h;t<,1/2Kel> 5.67±0.57h和5.22±0.77h;t<,max>1.69±0.71和0.81±0.17h;C<,max>3.02±0.2μg/mL和4.31±0.69μg/mL;AUC 30.04±2.86mg/L·h和34.48±5.72 mg/L·h;F 101.6±9.7%和116.2±19.4%.试验结果表明,肌注自制阿莫西林注射混悬剂的药动学特征是:吸收缓慢,分布广泛,生物利用度高,消除半衰期延长,表明该自制混悬剂临床应用24小时给药一次仍能维持有效血药浓度;比较自制混悬剂与进口混悬剂的药动学参数,采用配对t检验,结果显示两者的所有参数差异均不显著,表明两种混悬剂具有相似的药动学特征.