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莪术油是从姜科姜黄属植物温郁金、蓬莪术、广西莪术的根茎中提取的挥发油,其主要成分为多种倍半萜类,其药理作用主要有抗病原体、抗肿瘤、抗炎、抗血栓、增强免疫以及兴奋平滑肌等。特别是抗病毒、抗肿瘤作用显著,莪术油对流感病毒、流感病毒A、副流感病毒、呼吸道合胞病毒以及金黄色葡萄球菌等病菌有明显的抑制作用。近几年研究表明,莪术油可以干扰肿瘤细胞DNA的合成,阻断肿瘤细胞进入S期而停止增殖达到抗癌目的。目前,莪术油静脉给药的主要剂型是莪术油葡萄糖注射液,但莪术油葡萄糖注射液稳定性差,且有较大的刺激性和过敏反应,本实验以增加莪术油的稳定性、减小莪术油的毒副作用、增加其制剂的靶向性为目的,研制了莪术油亚微乳。 本研究用单因素考察和正交设计试验相结合的方法对莪术油亚微乳的处方及制备工艺进行了筛选优化。对处方中乳化剂及乳化剂的种类和用量、稳定剂的使用、终乳的pH值、乳化方法、乳化压力和次数及灭菌方法等进行了单因素考察,对工艺中初乳剪切乳化温度、均质压力、均质次数、均质温度等几个主要影响因素采用L34进行了4因素3水平的正交设计试验优化筛选,实验中以所得乳剂的粒径分布和稳定性综合指数为考察指标,结果得出莪术油亚微乳的最佳处方组成为:莪术油2%、大豆油7.5%、中链油7.5%、F-68.2%、VE0.03%、甘油2.25%、pH6.75。最佳制备工艺为:剪切乳化温度为75℃、均质压力为10000psi、均质次数3次、均质温度50℃。所制备的莪术油亚微乳为白色乳状液体,有兰色乳光,平均粒径为150nm～500nm,pH为5.5～7.5,粘度为0.003Pa.s、ζ电位为-50mV～-70mV。 建立了莪术油亚微乳中莪术油的含量测定方法,用HPLC测定莪术油亚微乳中莪术油指标成分吉马酮含量的方法,对莪术油亚微乳中莪术油的含量进行控制,测定中莪术油与色谱峰面积线性关系良好,回归方程为A=705.91CZTO+258.67,r=0.9999,试验的精密度、准确度均符合要求。对莪术油亚微乳的稳定性进行了考察。加速试验结果表明,30℃和40℃加速实验6个月后,莪术油亚微乳外观性状不发生变化,主药含量不下降,各项参数不发生变化,说明莪术油制成亚微乳后稳定性增加。