盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸所成的酯,具有水溶性好,生物利用度较高的特点,是临床上治疗水痘、带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染、包括初发和复发的生殖器疱疹的常用药物。 盐酸伐昔洛韦常用剂型为普通片剂,服用方法为每次300mg,每日二次,带状疱疹连续服药10日,单纯疱疹连续服药7日。本课题为了减少服药次数,提高患者的顺应性,降低由于峰浓度过高而引起的副作用,研制开发了每日服用1次的缓释片剂,目前已经完成了临床前药学研究、动物药代动力学研究及人体生物利用度、临床试验的全部工作,正在申请生产批件。 由于VCV易溶于水,且在消化道各个部位都有吸收,因此采用亲水性凝胶骨架技术,以释放度为主要指标,对主要骨架材料HPMC、粘附材料C及其它处方组成部分进行了筛选,确定了缓释片的处方,并对其累积释放曲线做了数学模型的拟合,结果Hixon-Crowell方程拟合相关系数r值最大,MSE误差最小,说明缓释片释药过程中,药物粒子的溶解及扩散速度是药物释放的限速步骤,辅助以表面骨架材料的溶蚀。