【摘 要】
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眼部药物传递系统作为控制释放领域的重要分支一直备受人们的关注。眼睛的有效保护机制与高度敏感性促使人们探索开发更安全合理的给药系统。本文选择色甘酸钠(Sodium Cromog
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眼部药物传递系统作为控制释放领域的重要分支一直备受人们的关注。眼睛的有效保护机制与高度敏感性促使人们探索开发更安全合理的给药系统。本文选择色甘酸钠(Sodium Cromoglicate)作为模型药物,采用亲水性高分子材料制备了pH敏感型和温度敏感型两种眼用凝胶剂。它们可以在人眼部穹窿处形成凝胶,延长凝胶剂在眼球表面的滞留时间,提高药物的生物利用度。1. pH敏感型凝胶剂主要考察其在人体环境下的粘度,调节其渗透压,pH值,使之达到人眼的耐受范围。并对其刺激性进行了单次给药和连续多次给药考察。制备后的pH敏感型色甘酸钠眼用凝胶剂性质稳定,含量均一,在室温下可长期保存。2.温度敏感型凝胶剂主要考察其相变温度。通过改变泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的含量(w/w),来达到改变其相变温度的目的,使之可以在人结膜囊内形成凝胶。同时用无膜溶出模型考察时间与凝胶溶蚀量,时间与药物累积释放量,凝胶溶蚀量与药物累积释放量的关系,发现它们之间都有非常好的线性关系,并且凝胶溶蚀量是影响药物释放的唯一因素。也对其刺激性进行了单次给药和连续多次给药考察,并对其含量进行了测定。制备后的温度敏感型色甘酸钠眼用凝胶剂的性质稳定,含量均一,可长期保存。
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