【摘 要】
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有机含磷、含硫化合物存在于很多天然化合物中,是很多药物分子的基本骨架。因此发展简单、高效的方法来构建这些分子对生物学、医学有着重要意义。本文的研究工作主要是围绕
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有机含磷、含硫化合物存在于很多天然化合物中,是很多药物分子的基本骨架。因此发展简单、高效的方法来构建这些分子对生物学、医学有着重要意义。本文的研究工作主要是围绕水杨醛乙烯基膦酸酯和靛红衍生物参与的偶极环加成反应以及Kukhtin-Ramirez反应展开,立体选择性构建3,4-二氢膦香豆素骨架和C3-硫醚化氧化吲哚衍生物。基于对1,3-偶极环加成反应的研究,我们研究了二种含膦、氮杂环的膦二氢香豆素骨架的构建方法:（1）利用硝酮-乙烯基水杨醛膦酸酯偶极子发生分子内的1,3-偶极环加成反应,在无催化条件下,立体选择性构建膦二氢香豆素缀合异恶唑烷骨架的化合物的方法（12个新化合物,80-90%收率）;（2）利用3-氨基氧化吲哚盐酸盐与乙烯基水杨醛膦酸酯形成亚甲胺叶立德,进而发生1,3-偶极环加成反应,并将其发展成了合成具有膦、氮杂环化合物的合成方法（28个新化合物,67-96%收率）;（3）利用靛红与硫醇（酚）在三价膦的参与下,在靛红C3位发生还原偶联反应,实现了硫-氢键的插入反应,成功得到C3-硫醚化氧化吲哚化合物（36个新化合物,51-89%收率）。本文对合成的新化合物进行了1H NMR,31P NMR,13C NMR,HMBC,HSQC,HRMS,表征以及单晶的培养和衍射,对化合物的部分氢原子和碳原子进行了归属。合成方案具有无需金属催化、条件温和、底物适应性广等特点,进一步丰富了膦二氢香豆素及C3-硫醚化氧化吲哚衍生物,有望成为新的药物候选分子,促进药物化学的发展。
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