氟喹诺酮类药物是目前临床上广泛应用的重要抗菌药之一，但由于其抗革兰氏阳性菌活性相对较差，对厌氧菌、支原体、衣原体活性也不理想等缺点，因而寻找对这些病原体活性更强的新喹诺酮药物为本论文的研究目的。根据已有的构效关系和已知的作用机制，我们着眼于喹诺酮的N₁-及7-位边链的结构修饰。 1) 为了提高目的物的亲水性，同时考虑到N₁-位接有4-氟苯基的喹诺酮具有较强抗革兰氏阳性菌活性的特点，本论文在N₁-位引入具有亲水性的4-氟苯基的电子等排体——2-氟-5-吡啶基，并合成了相应的一系列喹诺酮类化合物。 2) 考虑到7-位连有吡咯烷基衍生物较之连有哌嗪基衍生物的喹诺酮具有更强的抗革兰氏阳性菌活性，以及在3-氨基吡咯烷或3-氨甲基吡咯烷的4-位引入烷基所形成的喹诺酮可增强体内抗菌活性，我们设计并合成了一个4-位为二烷基取代，3-位为氨甲基取代的新吡咯烷——7-氨甲基-5-氮杂螺[2，4]庚烷，并将其与不同的喹诺酮母核系连接制备了一系列新的喹诺酮类化合物。 根据论文研究的需要，还合成了目前被认为是喹诺酮中超广谱抗菌药的克林沙星，以便作活性对照试验。 在本论文研究过程中，共合成了96个化合物，其中未见文献报道的新化合物61个（包括目标物22个），新化合物均经¹NMR和MS验证。 体外抗菌活性评价结果表明：N₁-（2-氟-5-吡啶基）-喹诺酮的抗菌活性均很弱，对所试的14株菌的MIC值均≥32μg／ml；7-（7-氨甲基-5-氮杂螺[2，4]庚烷-5-基）-喹诺酮具有广谱抗菌活性，其中，化合物Ⅸ-7a的抗革兰氏阳性菌活性最高，它对所试的13株革兰氏阳性菌的MIC值均≤