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目的：评价盐酸哌诺沙星（KBP-5007）的体外和体内抗菌作用及影响因素。 方法：本试验采用标准琼脂2倍稀释法测定最低抑菌浓度；采用标准肉汤2倍稀释法测定最低杀菌浓度；采用菌落计数法绘制杀菌曲线、测定耐药频率和抗生素后效应，并与阳性药进行对照；采用大鼠系统感染模型和局部感染模型对KBP-5007的体内抗菌作用进行评价。 结果：体外抗菌作用：从标准菌株及临床菌株的结果可以看出，KBP-5007对革兰氏阳性菌表现出优于盐酸莫西沙星和盐酸左氧氟沙星的抗菌作用，其90％最低抑菌浓度（MIC90）值分别是盐酸莫西沙星的1/2-1/8，是盐酸左氧氟沙星的1/2-1/16；MBC（Minimum bactericidal concentration,最低杀菌浓度）和时间-杀菌曲线结果显示，KBP-5007是一浓度依赖性杀菌药物，随着浓度的增加，在4倍MIC药物浓度时，基本可以将细菌杀死至100CFU/ml以内。选择测定的各影响因素对KBP-5007的MIC值影响不大。抗生素后效应（PAE）研究结果表明KBP-5007对金黄色葡萄球菌ATCC29213、大肠埃希菌ATCC25922和表皮葡萄球菌ATCC12228的PAE分别为1.2h，1.0h和2.3h。连续传代耐药性试验结果显示KBP-5007对金黄色葡萄球菌ATCC29213，大肠埃希菌ATCC25922和肺炎链球菌ATCC49619的MIC分别是初始MIC的8倍，32倍和8倍。体内抗菌作用：KBP-5007对阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌的体内抗菌作用较好，ED50值在1.70-25.43mg/kg；对大肠埃希菌及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的体内抗菌作用较弱，ED50值分别为42.80mg/kg和128.14mg/kg。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌致小鼠大腿感染模型均有较好的杀菌作用，且对同一菌株的杀菌效果随着AUC/MIC值的增大而增强。 结论：KBP-5007的杀菌类型为浓度依赖型，对革兰氏阳性菌具有很好的抗菌活性，优于同类药物中的盐酸莫西沙星和盐酸左氧氟沙星，对部分革兰氏阴性菌株具有一定活性；细菌接种量、培养基pH值及血清含量等因素的变化对KBP-5007的MIC值影响不大，但不同菌种表现存在些许差异。对大部分测定的菌株均有较好的体内抗菌作用，且体内杀菌作用较好，值得进一步研究。