瓜蒌皮化学成分分离与鉴定

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栝楼(Trichosanthes kirilowii Maxim.)是葫芦科(Cucurbitaceae)栝楼属(TrichosanthesLinn.)的一种多年生缠绕性藤本植物,瓜蒌皮(Trichosanthis pericarpium)为葫芦科栝楼属植物栝楼(Trichosanthes kirilowii Maxim.)或双边栝楼(Trichosanthes rosthoriniiHarms)的干燥成熟果皮,现代研究表明,瓜蒌皮具有多种生理活性,临床应用广泛,尤其对心血管系统疾病具有独特的疗效,而且药源丰富、价格低廉、毒副作用小,具有重要的开发利用价值。近年来,关于瓜蒌药理作用的研究报道逐渐增多,但对于与瓜蒌皮化学成分相关的药理学研究还很少,瓜蒌皮与中医临床用药的功能主治基本吻合的有效成分尚未明确。为深入研究瓜蒌皮的药理作用,进一步开发利用瓜蒌皮药材资源,我们对瓜蒌皮的化学成分进行了初步研究,为建立瓜蒌皮药材中活性成分的含量测定方法提供物质基础,建立快速、高效、准确的瓜蒌皮药材质量评价方法,以提高瓜蒌药材质量评价方法的水平。本研究对栝楼相关的文献进行了整理分析,对栝楼的化学成分、药理作用、质量评价方法进行了总结。利用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、MCI柱色谱、高速逆流色谱、制备液相色谱等分离手段对栝楼皮中的化学成分进行系统的分离研究,共分离得到18种单体化合物,运用核磁共振、质谱等技术手段对所得成分进行结构鉴定。研究建立了应用高效液相色谱亲水色谱柱测定瓜蒌皮药材中腺苷含量的方法,进行了腺苷的线性范围考察;色谱系统精密度考察;供试品溶液稳定性考察;方法重复性考察;加样回收率考察。本研究从瓜蒌皮中成功分离获得18种单体成分,鉴定出其中13种单体成分,分别为棕榈酸(Palmitic acid,1)、α-菠菜甾醇(α-spinasterol,2)、β-谷甾醇(β-Sitosterol,3)、豆甾醇(Stigmasterol,4)、4-甲氧基-3-羟基-苯甲酸(4-methoxy-3-hydroxy-benzoicacid,6)、槲皮素-3-O-α-D-核糖苷(Quercetin-3-O-α-D-nucleoside,8)、香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(Vanillic acid-4-O-β-D-glucopyranoside,10)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(Quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,11)、柯伊利素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Chrysoserid-7-O-β-D-glucoside,12)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Luteolin-7-O-β-D-gulcoside,13)、腺苷(Adenosine,14),香草酸(Vanillic acid,15)、槲皮素-3-O-芸香糖苷(Quercetin-3-O-rutinoside,16),其中化合物6、8、10均为首次从栝楼属植物中分离得到,化合物11、13、16均为首次从该植物中分离得到。研究建立了高效液相色谱亲水色谱柱对瓜蒌皮药材中腺苷含量进行测定的方法。结果表明,该方法具有快速、简便、高准确度、高灵敏度的优点,并对市售的瓜蒌皮药材中腺苷含量进行测定。为瓜蒌皮及相关产品的质量控制提供技术支撑。以上研究结果,为深入研究瓜蒌皮的药理作用,进一步开发利用瓜蒌皮药材资源提供了物质基础,对于提高栝楼皮药材质量评价水平,完善栝楼皮药材质量标准提供了技术支撑。
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