微生物来源的受体拮抗体剂(激动剂)的研究

来源 :中国人民解放军军事医学科学院 解放军军事医学科学院 | 被引量 : 0次 | 上传用户:gaoxuan123456
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该文以体外受体结合实验为生物活性评选方法,以中枢神经系统八个受体5-HT<,1>,5-HT<,2>,5-HT<,3>,D<,1>,安定,β,GABA,Glu)为评价指标,对15种真菌在不同五种培养基条件下的代谢产物进行了评选,并在此基础上对其中1个菌株进行了活性成分的追踪分离研究,从其中一株菌株中分离得到一白色结晶,经质谱及元素分析测定,分子式为C<,10>H<,13>O<,2>N.结合<1>H-NMR,<13>C-NMR, 二维<13>C-<1>HCOSY NMR及选择性远程DEPT偶合NMR谱之后,该化合 物结构定为5-正丁基吡啶酸.在体外受体结合实验中,发现5-正丁其吡啶酸对多巴胺1受体的结合有抑制作用,IC<,50>为3.33×10<-7>M.除此之外,又对12 株放线菌在不同四种培养基条件下的代谢产物进行了评选,找到一株活性菌株,通过萃取及柱层析等分离、纯化工作已得到次级代谢产物部位,并准备用反相制备HPLC进一步纯化,得到单一化合物.此项工作正在进行中.
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