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癌症威胁人类生命健康,目前针对癌症的治疗手段主要是手术、放疗和化疗。但手术治疗无法根治中、晚期癌症,目前的化疗药物毒副作用强;植物来源的天然化合物是药物开发的重要来源之一,从植物中分离筛选高效、低毒、广谱的抗肿瘤活性天然化合物已经成为研究热点之一。本研究采用体外细胞MTT显色法与H22荷瘤小鼠模型,对7种文献报道具有抗肿瘤活性的药材进行体外抗肿瘤活性筛选,对体外活性较好的枳椇子进行有效部位研究,从枳椇子乙酸乙酯部位中分离得到了活性化合物,并对其结构、抗肿瘤活性、急性毒性进行研究。本研究制备了甘草、薏苡仁、辣木叶、桔梗、蒲公英、余甘子和枳椇子的水提取物与乙醇提取物,利用体外MTT法检测各提取物对肿瘤细胞的体外增值抑制活性,发现各提取物均具有一定的抗肿瘤活性,其中枳椇子60%乙醇提取物的抗肿瘤活性最高。因此,对枳椇子60%乙醇提取物进行不同溶剂部位的萃取,体外MTT法实验结果显示枳椇子各溶剂部位中乙酸乙酯部位具有最强的抗肿瘤活性。利用硅胶柱层析与制备级高效液相色谱从枳椇子乙酸乙酯部位中分离富集得到了抗肿瘤活性较高的化合物命名为SIPI-ZQ2;对比文献,发现SIPI-ZQ2的质谱、核磁、紫外吸收等数据与二氢杨梅素(Dihydromyricetin)一致。体外抗肿瘤活性测定表明,SIPI-ZQ2对细胞的增值抑制作用与顺铂相似,表现出较强的抑制肿瘤细胞活性。将SIPI-ZQ2与L-精氨酸进行络合,得到了水溶性高于SIPI-ZQ2的SIPI-ZQ2-精氨酸络合物,并通过体外MTT法测定该络合物的IC50摩尔浓度低于SIPI-ZQ2。最后通过H22荷瘤小鼠模型对SIPI-ZQ2抗肿瘤的初步药效与急性毒性进行研究。采用腹腔注射的方式给予小鼠SIPI-ZQ2,发现中剂量200mg/kg对H22肿瘤的抑制活性最强,但高剂量300mg/kg抗肿瘤活性反而有所下降。体内急性毒性实验表明SIPI-ZQ2具有一定急性毒性,其LD50为2.37g/kg。本研究初步揭示了枳椇子主要抗肿瘤有效活性成分可能为二氢杨梅素,为枳椇子抗肿瘤产品的开发奠定了基础。