TGF-β作为一种能调节细胞增殖、分化、凋亡的多功能蛋白质，在癌症的发生发展中发挥了重要的作用，已有的研究表明TGF-β信号传导在癌症，特别是乳腺癌后期可以促进癌细胞的扩散。因此本实验的目的为:以细胞膜外的TβR-Ⅱ上的TGF-β结合位点作为药物设计靶点，设计并合成一系列小分子竞争性的与TβR-Ⅱ细胞膜外的蛋白质表面结合，从而阻断TGF-β信号传导通路。本实验共设计了五类三角形结构化合物：其中对称三角形结构化合物为1,3,5-三甲基苯类化合物，不对称三角形结构化合物包括(取代的-3-吲哚亚甲基)胍基类化合物、(取代的-3-吲哚亚甲基)氨基胍盐酸盐类化合物、(取代的-3-吲哚亚甲基)氨基苯并咪唑类化合物、取代的3-吲哚甲醛,(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)肼酮溴化氢盐类化合物4类。并最终合成得到了以1,3,5-三甲基苯为母核的化合物2个，以吲哚为母核的化合物28个，共计30个全部为新化合物。